Date published: 2025-9-7

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GluR-6 Activateurs

Les activateurs courants du GluR-6 comprennent, sans s'y limiter, l'acide kaïnique monohydraté CAS 58002-62-3, la (S)-(-)-5-Iodowillardiine CAS 140187-25-3, le (R,S)-ATPA CAS 140158-50-5, l'acide L-Glutamique CAS 56-86-0 et la cis-Decahydroisoquinoline CAS 947767-62-6.

Le GluR-6 (GRIK2) est un récepteur clé du sous-groupe kaïnate des récepteurs ionotropiques du glutamate, connus pour être des acteurs centraux de la neurotransmission dans le SNC. Le GluR-6 peut être activé par une pléthore d'agonistes, à la fois directs et indirects, chacun possédant des caractéristiques uniques. Parmi les activateurs directs, des composés comme le kaïnate, l'acide domoïque et la 5-Iodowillardiine se distinguent par leur affinité et leur sélectivité pour le récepteur. Le kaïnate, dans son rôle homonyme, sert d'agoniste prototypique pour ces récepteurs, induisant l'activation du récepteur lors de la liaison. L'acide domoïque et la 5-Iodowillardiine, en revanche, offrent des interactions nuancées avec les récepteurs, chacun montrant une sélectivité pour les récepteurs kaïnates, ce dernier démontrant en particulier une préférence pour certains sous-types de récepteurs.

Dans une perspective plus large, d'autres composés, notamment le L-Glutamate et le NMDA, offrent d'autres possibilités d'activation du GluR-6. Le L-Glutamate, en tant que principal neurotransmetteur excitateur du SNC, a la capacité d'activer toute une série de récepteurs du glutamate, y compris le GluR-6. Bien que le NMDA cible principalement les récepteurs NMDA, son influence sur les voies cellulaires interconnectées peut amplifier la sensibilité du GluR-6 à ses ligands primaires. En outre, des composés comme le SYM 2081, l'ATPA et la décahydroisoquinoline soulignent la diversité chimique des activateurs du GluR-6, démontrant qu'un large éventail de structures peut avoir un impact sur l'activité du récepteur, soit par liaison directe, soit par modulation de la voie.