Inhibiteurs Glucagon Receptor

Les inhibiteurs courants des récepteurs du glucagon comprennent notamment l'Antagoniste I des récepteurs du glucagon CAS 438618-32-7, la Diprotine A, l'Empagliflozine CAS 864070-44-0, la Forskoline CAS 66575-29-9 et le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Les inhibiteurs du récepteur du glucagon constituent une classe diversifiée de composés avec des mécanismes d'action distincts ciblant la voie de signalisation du glucagon. Un exemple clé est la diprotine A, un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) qui augmente les niveaux de glucagon-like peptide-1 (GLP-1), augmentant la libération d'insuline et supprimant la sécrétion de glucagon. Le LY2409021 antagonise directement le récepteur du glucagon, perturbant la signalisation du glucagon et améliorant la production hépatique de glucose. L'Empagliflozin, un inhibiteur du SGLT2, a un impact indirect sur le glucagon en favorisant son excrétion dans l'urine. De manière intrigante, des composés comme la forskoline et l'AICAR influencent indirectement le récepteur du glucagon en modulant l'activité de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Le PKF275-055 active l'AMPK, ce qui réduit la gluconéogenèse, tandis que la forskoline et l'AICAR affectent l'homéostasie du glucose médiée par le glucagon en augmentant les niveaux d'AMPc et en activant l'AMPK, respectivement. Le glibenclamide, un bloqueur des canaux KATP, modifie la dynamique de l'insuline et du glucagon en affectant la fonction des cellules bêta du pancréas.

De plus, la troglitazone, un agoniste PPAR-γ, module indirectement la signalisation des récepteurs du glucagon en améliorant la sensibilité à l'insuline. Les acides biliaires activent le TGR5, ce qui a un impact sur la signalisation du glucagon par le biais de voies dépendantes de l'AMPc. La metformine, un activateur de l'AMPK, influence les effets du glucagon en réduisant la gluconéogenèse hépatique et en améliorant la sensibilité à l'insuline. Le natéglinide, un bloqueur du canal KATP, augmente la libération d'insuline, modifiant le rapport insuline/glucagon pour le contrôle de la glycémie. Le T0901317, un agoniste du LXR, module indirectement la signalisation des récepteurs du glucagon en améliorant la sensibilité à l'insuline et en modifiant le métabolisme du glucose. En résumé, cette gamme variée d'inhibiteurs des récepteurs du glucagon, par le biais de mécanismes directs et indirects, met en évidence leur potentiel dans le réglage fin de la signalisation du glucagon pour la modulation de l'homéostasie du glucose.