Inhibiteurs GK1
Les inhibiteurs courants de la GK1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de la GK1 appartiennent à une classe chimique distincte principalement conçue pour moduler l'activité de l'enzyme glycérol kinase 1 (GK1). La glycérol kinase est une enzyme cruciale dans la voie du métabolisme du glycérol, jouant un rôle central dans la conversion du glycérol en glycérol-3-phosphate. L'inhibition de la GK1 est particulièrement intéressante en raison de son implication dans divers processus métaboliques, notamment la gluconéogenèse, la glycéronéogenèse et la lipolyse du tissu adipeux. La structure chimique des inhibiteurs de la GK1 est caractérisée par des caractéristiques moléculaires spécifiques qui leur permettent d'interagir sélectivement avec le site actif de l'enzyme glycérol kinase.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la GK1 consiste à perturber la fonction catalytique normale de l'enzyme glycérol kinase, empêchant ainsi la conversion du glycérol en glycérol-3-phosphate. Cette inhibition peut avoir des effets en aval sur les voies métaboliques qui utilisent le glycérol-3-phosphate comme substrat. La conception d'inhibiteurs de la GK1 implique souvent une compréhension détaillée de la relation structure-activité de l'enzyme, les chercheurs cherchant à créer des composés capables de se lier spécifiquement au site actif de la glycérol kinase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases qui peut inhiber un large spectre de kinases, y compris la GK1, en se liant à la poche de liaison de l'ATP, empêchant ainsi l'ATP de phosphoryler les substrats. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et le complexe inhibe mTOR, une kinase en aval de nombreuses voies de transduction du signal, qui peuvent inclure des voies impliquant GK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K; PI3K est souvent en amont de diverses kinases et son inhibition peut diminuer l'activation des protéines, y compris GK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK, réduisant potentiellement l'activité des kinases en aval telles que la GK1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Comme le PD98059, l'U0126 est un inhibiteur de la MEK et peut indirectement diminuer l'activation de la GK1 si elle fait partie de la voie MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38; l'inhibition de la MAPK p38 peut affecter les kinases en aval, y compris potentiellement la GK1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, et en inhibant PI3K, elle peut affecter l'état de phosphorylation et l'activité de GK1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de JNK et, en inhibant l'activité de JNK, il peut influencer l'activité de GK1 si JNK est en amont. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src et peut également inhiber d'autres kinases, ce qui pourrait affecter l'activité de GK1. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de la kinase BCR-ABL et inhibe également d'autres tyrosines kinases, ce qui pourrait avoir un impact sur les voies de signalisation impliquant GK1. | ||||||