Inhibiteurs GDE6

Les inhibiteurs courants de la GDE6 comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Triciribine CAS 35943-35-2, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la Wortmannine CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs de la GDE6 représentent une classe de composés chimiques qui interagissent avec diverses molécules et voies de signalisation pour obtenir un effet inhibiteur sur l'activité fonctionnelle de la GDE6. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement la GDE6 mais exercent leur influence sur la protéine en modifiant le contexte cellulaire dans lequel la GDE6 opère. Par exemple, les inhibiteurs de la protéine kinase C comme le Bisindolylmaleimide I peuvent diminuer la phosphorylation des protéines au sein des voies qui signalent par l'intermédiaire de la GDE6, ce qui entraîne une réduction de son activité. De même, les inhibiteurs de PI3K tels que LY294002 et Wortmannin suppriment la voie PI3K/Akt, qui est souvent une voie de signalisation critique associée à des protéines telles que la GDE6, ce qui entraîne une diminution indirecte de l'activité de la GDE6. En outre, les inhibiteurs de mTOR comme la rapamycine perturbent les complexes de signalisation mTOR qui pourraient croiser les voies dans lesquelles la GDE6 est impliquée, inhibant ainsi potentiellement son engagement fonctionnel dans la cellule.

D'autre part, les inhibiteurs de la voie MAPK, y compris PD 98059, SB203580 et Sorafenib, agissent à différents niveaux de la cascade MAPK, un système de signalisation qui peut être crucial pour la régulation et l'activité de la GDE6. Le PD 98059 cible la MEK, qui est en amont de la voie MAPK/ERK, tandis que le SB203580 et le sorafenib inhibent respectivement la MAPK p38 et les kinases RAF, ce qui a un impact sur la signalisation qui peut indirectement influencer l'activité de la GDE6. L'inhibiteur de JNK SP600125 affecte la régulation transcriptionnelle qui peut avoir des ramifications sur la fonction du GDE6. L'activité de la kinase Src, ciblée par PP2, est impliquée dans plusieurs cascades de signalisation, et son inhibition peut conduire à une activité réduite de la GDE6 en modifiant son état de phosphorylation.