Inhibiteurs GCET1
Les inhibiteurs courants du GCET1 comprennent, entre autres, l'actinomycine D CAS 50-76-0, l'α-amanitine CAS 23109-05-9, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le triptolide CAS 38748-32-2 et le cycloheximide CAS 66-81-9.
Les inhibiteurs de GCET1 sont une catégorie de composés chimiques qui ciblent la protéine GCET1 (germinal center-expressed transcript 1), également connue sous le nom d'homologue humain de SLAM (Signaling Lymphocytic Activation Molecule) family member 9 (SLAMF9). En tant qu'entité, GCET1 est impliquée dans les voies de signalisation au sein des cellules B du centre germinal, où elle peut jouer un rôle dans la régulation de la prolifération cellulaire et d'autres fonctions spécialisées au cours de la réponse immunitaire humorale. Les inhibiteurs de GCET1 seraient conçus pour se lier à cette protéine et moduler son activité, ce qui pourrait impliquer des interactions avec le domaine extracellulaire de la protéine, la région transmembranaire ou les domaines de signalisation intracellulaires. Le développement de tels inhibiteurs nécessite une compréhension approfondie de la structure de la protéine et de la dynamique conformationnelle qui sous-tend sa fonction. Des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la cryo-microscopie électronique permettraient de cartographier la structure tridimensionnelle de GCET1 et d'identifier les sites potentiels pour la fabrication de médicaments.
La découverte initiale d'inhibiteurs de GCET1 pourrait faire appel à diverses techniques de découverte de médicaments, telles que le criblage à haut débit, dans lequel de grandes bibliothèques de composés sont testées pour leur capacité à interagir avec GCET1. Une fois les premiers résultats identifiés, ces molécules candidates sont soumises à une batterie d'essais in vitro et in silico afin de valider leur affinité de liaison et leur spécificité vis-à-vis de la protéine GCET1. Les composés qui démontrent l'effet inhibiteur souhaité entreraient alors dans une phase d'optimisation, où les chimistes médicinaux et les biologistes computationnels travailleraient main dans la main pour affiner la structure moléculaire des composés afin d'améliorer leur puissance et leur sélectivité pour GCET1. Ce processus impliquerait probablement des cycles itératifs de conception, de synthèse et de test, en s'appuyant sur des analyses de relations structure-activité (SAR) pour explorer systématiquement l'espace chimique autour des composés initiaux et pour identifier les groupes fonctionnels essentiels à l'interaction avec GCET1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interagit avec l'ADN et inhibe la synthèse de l'ARN en bloquant le mouvement de l'ARN polymérase, réduisant potentiellement les niveaux d'ARNm de GCET1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II, qui pourrait diminuer la transcription de l'ARNm GCET1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Un analogue nucléosidique qui peut s'incorporer à l'ADN et à l'ARN, entraînant une hypométhylation de l'ADN et affectant potentiellement l'expression de GCET1. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Un triépoxyde de diterpène qui peut inhiber l'activité transcriptionnelle en affectant l'ARN polymérase II, ce qui peut entraîner une régulation à la baisse de GCET1. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Bloque la traduction des protéines eucaryotes en inhibant l'activité peptidyl transférase du ribosome, ce qui peut entraîner une diminution des niveaux de la protéine GCET1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Un inhibiteur sélectif de l'élongation de la transcription de l'ARN polymérase II, qui pourrait réduire la synthèse de l'ARNm de GCET1. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Raccourcit la queue poly(A) de l'ARNm, entraînant la dégradation de l'ARNm et réduisant éventuellement l'expression de GCET1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibiteur de la bromodomaine BET qui peut moduler la structure de la chromatine et l'expression des gènes, affectant potentiellement la transcription de GCET1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Se lie aux séquences d'ADN riches en GC et inhibe l'ARN polymérase II, ce qui pourrait réduire les niveaux d'ARNm de GCET1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Un polyphénol présent dans le thé vert qui peut moduler l'expression des gènes et qui s'est avéré avoir divers effets biologiques, pouvant influencer l'expression de GCET1. | ||||||