GBGT1 Activateurs

Les activateurs GBGT1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

La forskoline et la FSK augmentent toutes deux l'activité du GBGT1 en stimulant directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc, un second messager essentiel dans de nombreuses voies de signalisation. Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A et d'autres entités sensibles à l'AMPc, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de GBGT1. Le PMA sert d'activateur de la protéine kinase C, une famille d'enzymes qui régulent diverses protéines par phosphorylation. Cette activation peut avoir un effet en cascade sur la GBGT1, modifiant son activité en réponse à la transduction du signal médiée par la PKC. De même, les ionophores calciques tels que l'A23187 et l'Ionomycine augmentent les concentrations intracellulaires de calcium, ce qui peut activer non seulement la PKC mais aussi d'autres protéines dépendantes du calcium qui peuvent affecter l'activité de GBGT1.

L'influence de l'IBMX prolonge l'activation de GBGT1 en inhibant les phosphodiestérases, ce qui empêche la dégradation de l'AMPc et maintient ainsi le signal qui favorise l'activation de GBGT1. En revanche, des composés tels que LY294002 et PTP CD45 Inhibitor modifient respectivement les activités de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) et de la PTEN, avec des effets en aval sur la voie de signalisation Akt, influençant indirectement l'activité de GBGT1 dans ce contexte. Les inhibiteurs de la MEK, comme le PD98059 et l'U0126, ciblent spécifiquement la voie MAPK/ERK, une voie qui relaie les signaux de la surface cellulaire à l'ADN dans le noyau, affectant l'expression des gènes et l'activité des protéines. L'inhibition de la MEK par ces composés peut entraîner la modulation de GBGT1 par des changements dans le paysage de la phosphorylation cellulaire. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, orchestre une réduction de la synthèse des protéines et des changements dans les processus liés à la croissance cellulaire, ce qui peut également conduire à une activation de GBGT1 par des voies indirectes.