Inhibiteurs GART

Les inhibiteurs de GART les plus courants comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'AICAR CAS 2627-69-2, la pentostatine CAS 53910-25-1, le phosphate de 6-thioinosine CAS 53-83-8 et le chlorhydrate de Nolatrexed CAS 152946-68-4.

Les inhibiteurs de GART (Phosphoribosylglycinamide Formyltransférase) comprennent une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de l'enzyme GART. GART est une enzyme clé impliquée dans la voie de biosynthèse de novo des nucléotides puriques, un processus métabolique fondamental responsable de la synthèse des nucléotides puriques essentiels à la synthèse de l'ADN et de l'ARN, ainsi qu'à d'autres fonctions cellulaires. Le GART catalyse la conversion du phosphoribosylglycinamide (GAR) en phosphoribosylglycinamide formyltransférase (FGAR), une étape critique de la biosynthèse des purines. L'inhibition de GART peut perturber cette voie, entraînant une réduction de la disponibilité des nucléotides puriques et affectant divers processus cellulaires qui dépendent des réserves de nucléotides.

Les inhibiteurs de GART sont conçus pour interagir avec le site actif de l'enzyme, interférant ainsi avec sa fonction catalytique. En se liant à la GART et en inhibant son activité enzymatique, ces inhibiteurs peuvent moduler le taux de production de nucléotides puriques dans la cellule. Cette modulation peut avoir des conséquences considérables sur les processus cellulaires tels que la réplication de l'ADN, la synthèse de l'ARN et le métabolisme énergétique, car les nucléotides puriques sont des composants essentiels de ces voies. Les chercheurs étudient les inhibiteurs de GART pour mieux comprendre la régulation de la biosynthèse des purines et ses implications pour la physiologie cellulaire.