Inhibiteurs GALR3

Les inhibiteurs courants de GALR3 comprennent, sans s'y limiter, M40 CAS 143896-17-7, SCH-202676 hydrobromide CAS 70375-43-8, M35 CAS 142846-71-7, Losartan CAS 114798-26-4 et Chelerythrine CAS 34316-15-9.

GALR3, membre de la famille des récepteurs de la galanine, est un récepteur couplé à la protéine G (RCPG) principalement exprimé dans le système nerveux central (SNC) et les tissus périphériques. Ce récepteur joue un rôle important dans la modulation de divers processus physiologiques, notamment la neurotransmission, la cognition et la nociception. GALR3 est activé par la galanine, un neuropeptide, et lors de la liaison, il initie des cascades de signalisation intracellulaire par l'activation de la protéine G, conduisant à des réponses cellulaires en aval. Dans le SNC, GALR3 est impliqué dans la régulation de l'humeur, de la mémoire et de la réponse au stress, tandis que dans les tissus périphériques, il participe à la modulation de la perception de la douleur et de la fonction gastro-intestinale. Sa distribution étendue et ses fonctions diverses soulignent son importance en tant que cible potentielle pour divers troubles neurologiques et neuropsychiatriques.

L'inhibition de GALR3 implique la perturbation de ses voies de signalisation normales, atténuant ainsi ses effets physiologiques. Un mécanisme commun d'inhibition implique l'utilisation d'antagonistes sélectifs qui se lient de manière compétitive à GALR3, empêchant la galanine de se lier et d'activer le récepteur. En outre, les inhibiteurs ciblant les molécules de signalisation en aval ou les voies activées par GALR3 peuvent bloquer efficacement sa cascade de signalisation. Par exemple, l'inhibition de l'activation de la protéine G, des kinases en aval ou de la libération de calcium intracellulaire peut empêcher la signalisation médiée par GALR3. En outre, les stratégies visant à réduire les niveaux d'expression de GALR3, telles que l'extinction des gènes ou le ciblage des voies de renouvellement des récepteurs, peuvent également constituer des moyens efficaces d'inhibition. Dans l'ensemble, la compréhension des mécanismes précis qui sous-tendent l'inhibition de GALR3 permet de mieux comprendre les interventions potentielles dans lesquelles la dysrégulation de GALR3 entre en jeu.