Inhibiteurs GalNAc-T6

Les inhibiteurs courants de la GalNAc-T6 comprennent, entre autres, l'alloxan monohydrate CAS 2244-11-3, le 2-désoxy-D-glucose CAS 154-17-6, le STF 31 CAS 724741-75-7, l'acide salicylique CAS 69-72-7 et la geldanamycine CAS 30562-34-6.

GalNAc-T6, membre de la famille des UDP-N-acétyl-alpha-D-galactosamine: polypeptide N-acétylgalactosaminyltransférases, joue un rôle crucial dans les modifications post-traductionnelles en catalysant l'ajout de N-acétylgalactosamine aux résidus sérine ou thréonine des protéines cibles. Ce processus enzymatique, connu sous le nom de O-glycosylation, est fondamental pour le bon fonctionnement et la localisation de nombreuses protéines cellulaires. La GalNAc-T6, en particulier, est impliquée dans divers processus cellulaires tels que l'adhésion cellulaire, la signalisation et la régulation de la stabilité des protéines.

L'inhibition de la GalNAc-T6 implique de cibler son activité de glycosylation, ce qui peut être réalisé par des moyens directs ou indirects. Les inhibiteurs directs interfèrent avec l'activité enzymatique de la GalNAc-T6, perturbant le processus de glycosylation et entravant par conséquent la fonction des protéines glycosylées. D'autre part, les inhibiteurs indirects modulent les voies de signalisation cellulaires ou les processus impliqués dans la régulation de la glycosylation, diminuant ainsi l'expression ou l'activité de la GalNAc-T6. Ces mécanismes contribuent collectivement à l'inhibition de GalNAc-T6 et offrent des possibilités d'intervention dans des conditions où une glycosylation aberrante est impliquée.