GalNAc-T3 Activateurs

Les activateurs GalNAc-T3 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le cholécalciférol CAS 67-97-0, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la metformine CAS 657-24-9 et le lithium CAS 7439-93-2.

La GalNAc-T3, ou polypeptide N-acétylgalactosaminyltransférase 3, joue un rôle crucial dans le processus complexe de la glycosylation, où elle catalyse la réaction initiale de la glycosylation liée à l'O de type mucine. Cette enzyme fait partie d'une grande famille de GalNAc-transférases qui orchestrent le transfert de la N-acétylgalactosamine sur les résidus sérine et thréonine des protéines, une modification essentielle au bon fonctionnement des glycoprotéines. L'activité spécifique et les niveaux d'expression de la GalNAc-T3 peuvent être influencés par divers facteurs endogènes et exogènes, ce qui peut entraîner une altération de ses rôles physiologiques normaux. L'étude des inducteurs d'expression de la GalNAc-T3 n'est pas seulement une question d'intérêt académique; elle ouvre une fenêtre sur la compréhension de la manière dont les mécanismes cellulaires peuvent être affinés en modulant l'expression d'enzymes spécifiques impliquées dans les modifications post-traductionnelles.

Plusieurs substances chimiques non protéiques ont été identifiées et pourraient servir d'activateurs pour induire l'expression de la GalNAc-T3. Par exemple, l'acide tout-trans rétinoïque, un dérivé de la vitamine A, est connu pour son rôle dans la régulation des gènes et pourrait augmenter l'expression de GalNAc-T3 en activant les récepteurs nucléaires qui se lient aux éléments de réponse de l'ADN. De même, la vitamine D3, par l'intermédiaire de sa forme hormonale, le calcitriol, peut se lier aux récepteurs de la vitamine D et augmenter la transcription des gènes qui comprennent des glycosyltransférases comme la GalNAc-T3. Des composés tels que le sulforaphane, un isothiocyanate naturel présent dans les légumes crucifères, peuvent également favoriser l'expression d'enzymes de détoxification et, vraisemblablement, de GalNAc-T3. En outre, l'épigallocatéchine gallate, un flavonoïde présent dans le thé vert, pourrait stimuler une augmentation de l'expression de GalNAc-T3 par son engagement dans les voies de signalisation cellulaires. Il a été démontré que la metformine active la protéine kinase activée par l'AMP, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'expression des gènes impliqués dans la glycosylation. Ces activateurs et d'autres pourraient fournir des informations précieuses sur les mécanismes de régulation de la modification des protéines et sur le réseau complexe de la glycosylation cellulaire.