Inhibiteurs GAL3ST1

Les inhibiteurs courants de GAL3ST1 comprennent, entre autres, le chlorate de sodium CAS 7775-09-9, le tungstate de sodium dihydraté CAS 10213-10-2, le molybdate de sodium CAS 7631-95-0, le pentachlorophénol CAS 87-86-5 et le triclosan CAS 3380-34-5.

Les inhibiteurs de GAL3ST1 englobent une classe de produits chimiques qui inhibent indirectement l'activité enzymatique de GAL3ST1 en intervenant dans le processus de sulfatation ou dans la disponibilité du substrat. GAL3ST1 est responsable du transfert d'un groupe sulfate du donneur universel de sulfate 3'-phosphoadénosine-5'-phosphosulfate (PAPS) à la position 3 du galactose dans le galactosylcéramide, créant ainsi le sulfate de cérébroside, un composant important de la myéline dans le système nerveux central. Le processus de sulfatation est essentiel à la fonction de diverses biomolécules, et sa perturbation peut entraîner une altération des fonctions cellulaires.

Le chlorate et le perchlorate sont connus pour interférer avec l'absorption du sulfate en entrant en compétition avec le sulfate pour son transporteur, ce qui peut conduire à une disponibilité réduite de l'ion sulfate qui est nécessaire à l'activité sulfotransférase de GAL3ST1. De même, le molybdate, un analogue du sulfate, entre en compétition avec les ions sulfate, ce qui peut réduire l'efficacité des réactions de sulfatation. Le tungstate de sodium inhibe les enzymes contenant du molybdène, qui sont impliquées dans la réduction du sulfate en sulfite, une étape précédant la formation de PAPS, affectant ainsi indirectement GAL3ST1. Les composés connus pour affecter l'activité de la sulfotransférase, tels que le pentachlorophénol et le triclosan, peuvent également servir d'inhibiteurs indirects. Le pentachlorophénol agit en réduisant les niveaux de PAPS, tandis que le triclosan interagirait avec l'enzyme sulfotransférase, altérant potentiellement son activité. Il a été démontré que les flavonoïdes comme la quercétine inhibent les enzymes sulfotransférases, ce qui pourrait s'étendre à GAL3ST1. Les perturbateurs endocriniens, tels que le bisphénol A et les phtalates comme le phtalate de dibutyle, ont été signalés comme inhibant les activités de la sulfotransférase, ce qui pourrait à son tour affecter GAL3ST1.