Inhibiteurs GABAB R1β

Les inhibiteurs GABAB R1β courants comprennent, sans s'y limiter, le cycloheximide CAS 66-81-9, l'actinomycine D CAS 50-76-0, la rapamycine CAS 53123-88-9, la 5-azacytidine CAS 320-67-2 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.

Les inhibiteurs GABAB R1β sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction de la sous-unité R1β du récepteur GABAB. Le récepteur GABAB est un complexe de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui joue un rôle crucial dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs et de l'activité synaptique par l'intermédiaire du GABA, le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central. Ce récepteur est un hétérodimère composé de deux sous-unités: GABAB R1 et GABAB R2. La sous-unité R1 existe sous deux isoformes principales, R1α et R1β, qui diffèrent par leur structure et leur distribution dans le cerveau. On a découvert que la GABAB R1β, en particulier, a des rôles fonctionnels distincts, notamment en ce qui concerne la régulation de la synchronisation précise de la transmission synaptique et de l'excitabilité neuronale. Les inhibiteurs ciblant cette isoforme peuvent interférer avec ces processus en perturbant les voies de signalisation des récepteurs.Structurellement, les inhibiteurs du GABAB R1β interagissent généralement avec des sites de liaison spécifiques sur les domaines extracellulaires ou transmembranaires de la sous-unité R1β. Ces inhibiteurs peuvent empêcher l'activation du récepteur en bloquant la liaison de ligands endogènes tels que le GABA ou en interférant avec la modulation allostérique du complexe récepteur. La structure moléculaire de ces inhibiteurs peut varier considérablement, englobant de petites molécules organiques avec divers groupes fonctionnels capables d'interactions de liaison précises avec le récepteur. En ciblant sélectivement la sous-unité GABAB R1β, ces composés peuvent moduler l'activité neuronale, fournissant ainsi des outils précieux pour comprendre les mécanismes de signalisation complexes associés aux fonctions du récepteur GABAB. La recherche sur les inhibiteurs GABAB R1β continue d'approfondir les connaissances sur la dynamique moléculaire de la transmission GABAergique.