GABAA Rθ Activateurs

Les activateurs GABAA Rθ courants comprennent, entre autres, la ganaxolone CAS 38398-32-2, le muscimol CAS 2763-96-4, la DHEA CAS 53-43-0 et l'isoflurane CAS 26675-46-7.

Les activateurs GABAA Rθ englobent une variété de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la sous-unité thêta du récepteur GABAA, GABAA Rθ, par le biais de la modulation du système GABAergique. L'allopregnanolone et la ganaxolone, par exemple, sont des neurostéroïdes qui se lient à des sites modulateurs sur les récepteurs GABA_A, augmentant la réponse du récepteur au GABA, ce qui accroît indirectement l'activité du GABAA Rθ. Le muscimol, en tant qu'agoniste GABA_A, imite directement les effets du GABA, entraînant un afflux d'ions chlorure et une hyperpolarisation des neurones, ce qui renforce la fonction des GABAA Rθ. De même, la liaison préférentielle du zolpidem à certaines sous-unités des récepteurs GABA_A entraîne une augmentation compensatoire de l'activité des GABAA Rθ.

L'éthanol et les barbituriques, comme le phénobarbital, modulent les récepteurs GABA_A, augmentant ainsi l'effet inhibiteur du GABA et renforçant indirectement l'activité GABAA Rθ. Les stéroïdes neuroactifs comme la déhydroépiandrostérone (DHEA) modulent également la fonction des récepteurs GABA_A, ce qui entraîne une augmentation de la neurotransmission inhibitrice et, par conséquent, une augmentation de la fonction GABAA Rθ. Enfin, les anesthésiques comme l'isofurane et le propofol potentialisent l'activité GABAergique, entraînant indirectement une augmentation de l'activité GABAA Rθ dans le cadre de l'amélioration globale de la neurotransmission inhibitrice dans le système nerveux central.