Inhibiteurs G9a

Les inhibiteurs courants de G9a comprennent, entre autres, la Chaetocin CAS 28097-03-2, le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9, l'inhibiteur de l'histone-lysine-méthyltransférase CAS 935693-62-2 (hydrate), l'UNC 0224 CAS 1197196-48-7 et l'UNC 0646.

Les inhibiteurs de G9a appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement l'enzyme G9a, qui joue un rôle essentiel dans la régulation épigénétique. L'épigénétique fait référence aux modifications de l'expression des gènes qui se produisent sans changement de la séquence d'ADN elle-même. La G9a, également connue sous le nom d'EHMT2 (euchromatic histone-lysine N-methyltransferase 2), est une enzyme responsable de l'ajout de groupes méthyles aux protéines histones, en particulier sur la lysine 9 de l'histone H3 (H3K9). Ces groupes méthyles peuvent agir comme des marques épigénétiques, influençant la façon dont l'ADN est empaqueté et, par conséquent, l'expression des gènes.

Les inhibiteurs de G9a sont conçus pour perturber l'activité de l'enzyme G9a, l'empêchant de méthyler les protéines d'histone. Cette inhibition peut entraîner des changements dans la structure de la chromatine, rendant les gènes plus ou moins accessibles à la machinerie cellulaire responsable de l'expression des gènes. En modifiant ainsi le paysage épigénétique, les inhibiteurs de G9a ont le potentiel de moduler les schémas d'expression des gènes et d'influencer divers processus cellulaires. Les chercheurs s'intéressent particulièrement à ces composés pour leurs implications dans la compréhension de la régulation épigénétique dans des maladies telles que le cancer, les troubles neurodégénératifs et les troubles du développement, ainsi que pour leur potentiel dans l'étude de processus biologiques fondamentaux tels que la différenciation cellulaire et le développement embryonnaire.