Date published: 2025-11-24

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Inhibiteurs FSHR

Les inhibiteurs courants de la FSHR comprennent, entre autres, le PKC-412 CAS 120685-11-2, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le Quizartinib, base libre CAS 950769-58-1, le Crenolanib CAS 670220-88-9 et le KW 2449 CAS 1000669-72-6.

Les inhibiteurs de la FSHR, abréviation de Follicle-Stimulating Hormone Receptor inhibitors, appartiennent à une classe chimique distincte qui joue un rôle essentiel dans la modulation des processus reproductifs au sein de l'organisme. Ces inhibiteurs ciblent le récepteur de l'hormone folliculostimulante (FSHR), une protéine transmembranaire qui est principalement exprimée dans les tissus reproducteurs tels que les ovaires et les testicules. Le FSHR fait partie intégrante du système endocrinien reproducteur, facilitant la liaison et la signalisation de l'hormone folliculo-stimulante (FSH), une glycoprotéine essentielle au développement sexuel normal et à la reproduction. Les inhibiteurs de la FSHR exercent leurs effets en se liant sélectivement à la FSHR, interférant ainsi avec l'activation du récepteur et les voies de signalisation en aval. D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de la FSHR présentent une diversité structurelle, mais ils possèdent généralement des éléments qui leur permettent d'interagir avec les domaines extracellulaires de la FSHR. Cette interaction empêche la liaison naturelle de la FSH au récepteur, perturbant ainsi le déclenchement des cascades de signalisation intracellulaire qui sont cruciales pour des processus tels que la folliculogenèse et la spermatogenèse. Le mécanisme d'action précis peut varier d'un inhibiteur de la FSHR à l'autre, mais ils ont pour objectif commun de moduler la fonction du récepteur. Les chercheurs se sont concentrés sur le développement d'inhibiteurs de la FSHR en tant qu'outils permettant de mieux comprendre les subtilités de la biologie de la reproduction et de la signalisation endocrinienne, élargissant ainsi notre compréhension des processus physiologiques qui sous-tendent la fertilité et le développement sexuel.

L'exploration des inhibiteurs de la FSHR permet de mieux comprendre l'interaction complexe entre les hormones, les récepteurs et les réponses cellulaires en aval. En découvrant les interactions moléculaires qui sous-tendent la liaison FSH-FSHR et la perturbation de la signalisation, les scientifiques cherchent à ouvrir de nouvelles voies de recherche et à développer potentiellement des stratégies innovantes pour manipuler les processus reproductifs. La classe chimique des inhibiteurs de la FSHR constitue une ressource précieuse pour l'étude des mécanismes de régulation qui régissent la physiologie de la reproduction, en éclairant les fondements moléculaires de la fertilité et en ouvrant la voie à une compréhension plus approfondie de la biologie de la reproduction.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

PKC-412

120685-11-2sc-200691
sc-200691A
1 mg
5 mg
$51.00
$112.00
10
(1)

La midostaurine inhibe l'activité de la kinase FLT3 en se liant à la poche de liaison à l'ATP, empêchant ainsi la phosphorylation et la signalisation en aval. Il est autorisé pour la leucémie myéloïde aiguë (LMA) mutée FLT3 et la mastocytose systémique.

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

Le sorafénib inhibe FLT3, ainsi que d'autres kinases, en bloquant la liaison à l'ATP et en perturbant les voies de signalisation en aval. Il a été étudié dans la LMA et d'autres tumeurs malignes.

Quizartinib, Free Base

950769-58-1sc-396767
sc-396767A
1 mg
5 mg
$67.00
$147.00
(0)

Le quizartinib est un inhibiteur sélectif du FLT3 qui entre en compétition avec l'ATP pour se lier au FLT3, ce qui entraîne l'inhibition de la phosphorylation et des voies en aval. Il est à l'étude pour la LMA mutée FLT3.

Crenolanib

670220-88-9sc-364470
sc-364470A
5 mg
10 mg
$600.00
$1000.00
(1)

Le crénolanib inhibe la signalisation FLT3 en ciblant les mutations FLT3-ITD et FLT3-TKD, empêchant l'autophosphorylation et les voies de signalisation en aval. Il est à l'étude pour la LMA et d'autres tumeurs malignes.

KW 2449

1000669-72-6sc-364518
sc-364518A
10 mg
50 mg
$180.00
$744.00
(0)

Le KW-2449 est un double inhibiteur de FLT3 et d'ABL qui supprime l'autophosphorylation de FLT3 et les voies de signalisation en aval. Il inhibe également la kinase ABL, offrant potentiellement des effets antileucémiques plus larges.

TG101209

936091-14-4sc-364731
sc-364731A
5 mg
50 mg
$255.00
$1455.00
(0)

TG101209 inhibe la kinase FLT3 en se liant à son site de liaison à l'ATP, inhibant l'autophosphorylation et les voies de signalisation en aval.

Lestaurtinib

111358-88-4sc-218657
sc-218657A
sc-218657B
1 mg
5 mg
10 mg
$270.00
$320.00
$600.00
3
(1)

Le lestaurtinib inhibe l'autophosphorylation de FLT3 et la signalisation en aval en se liant au site de liaison à l'ATP du domaine kinase.