FRS3 Activateurs

Les activateurs FRS3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs de FRS3 englobent un groupe sélectif de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de FRS3 par le biais de voies de signalisation distinctes. La forskoline, en augmentant l'AMPc intracellulaire, favorise indirectement le rôle de FRS3 en permettant des événements de phosphorylation médiés par la PKA. Parallèlement, la PMA, un puissant activateur de la PKC, et l'Ionomycine, grâce à ses propriétés d'ionophore calcique, orchestrent une cascade de phosphorylations qui peuvent converger vers FRS3 ou ses partenaires d'interaction, conduisant à la potentialisation de son activité. Le dibutyryl-cAMP, qui imite les fonctions de l'AMPc, déclenche de la même manière l'activation de la PKA, ce qui peut entraîner une augmentation de la signalisation de FRS3. Un changement dans l'équilibre de la signalisation cellulaire est également obtenu grâce au LY294002 qui, en inhibant la PI3K, peut affecter la signalisation Akt, augmentant ainsi potentiellement l'activité de FRS3. Parallèlement, U0126 et SB203580 ciblent respectivement MEK et p38 MAPK, modifiant le paysage de la phosphorylation cellulaire d'une manière propice à l'activation de FRS3.

De plus, les actions inhibitrices de l'acide okadaïque et de la caliculine A sur les protéines phosphatases 1 et 2A contribuent à maintenir un état de phosphorylation qui favorise l'activité de FRS3 en empêchant la déphosphorylation des protéines au sein de son réseau de signalisation. L'EGCG contribue à ce milieu en inhibant les kinases qui peuvent réguler négativement FRS3, augmentant ainsi indirectement le rendement de sa voie.