Inhibiteurs FKBP12
Les inhibiteurs courants de FKBP12 comprennent, sans s'y limiter, le cycloheximide CAS 66-81-9, le FK-506 CAS 104987-11-3, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, la rapamycine CAS 53123-88-9 et l'évérolimus CAS 159351-69-6.
Les inhibiteurs de la FKBP12 appartiennent à une classe de petites molécules organiques qui se caractérisent principalement par leur capacité à se lier à la protéine 12 de liaison au FK506 (FKBP12) et à moduler son activité. La FKBP12 est une protéine hautement conservée qui joue un rôle crucial en tant que peptidyl-prolyl cis-trans isomérase (PPIase), une enzyme responsable de la catalyse de l'interconversion des liaisons peptidiques cis et trans dans les protéines. Les inhibiteurs de FKBP12 interagissent avec le site actif de FKBP12, entraînant une modification de sa conformation et influençant par la suite ses capacités fonctionnelles. Cette classe d'inhibiteurs englobe une gamme variée de structures chimiques, y compris des lactones macrocycliques, des macrolides et de petites molécules synthétiques. D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de FKBP12 présentent souvent des pharmacophores distincts qui facilitent leur liaison au site actif de FKBP12. Les interactions entre ces inhibiteurs et la protéine impliquent des résidus d'acides aminés clés, en particulier ceux situés à proximité de la poche du site actif. En se liant à FKBP12, ces inhibiteurs perturbent son activité PPIase et peuvent avoir des effets en aval sur les processus cellulaires qui impliquent FKBP12, ce qui n'est pas l'objet de la présente description. L'affinité et la spécificité des inhibiteurs de FKBP12 pour le site actif de la protéine peuvent varier de manière significative en fonction de leur structure chimique, certains inhibiteurs parvenant à une liaison très sélective.
L'importance des inhibiteurs de FKBP12 réside dans leur capacité à moduler sélectivement la fonction de FKBP12, et leur diversité structurelle permet d'explorer diverses interactions de liaison et résultats fonctionnels. La classe des inhibiteurs de FKBP12 a attiré l'attention pour ses applications, bien qu'elles ne soient pas abordées ici, dans divers domaines en raison de leur capacité à perturber les processus liés à FKBP12 de manière contrôlée. Au fur et à mesure que la recherche progresse, une compréhension plus approfondie des relations structure-activité au sein de cette classe facilitera probablement la conception et le développement d'inhibiteurs de FKBP12 plus puissants et plus sélectifs, ouvrant ainsi de nouvelles voies d'investigation biologique et d'applications dans divers domaines, qui dépassent le cadre de la présente description.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide est un puissant inhibiteur de la synthèse des protéines, qui cible spécifiquement le ribosome eucaryote. Son interaction unique avec le centre de la peptidyl transférase ribosomale perturbe la phase d'élongation de la traduction, entraînant l'arrêt des chaînes polypeptidiques. Ce composé présente une cinétique distincte, avec un début d'action rapide qui peut modifier de manière significative les profils des protéines cellulaires. La capacité du cycloheximide à moduler l'expression des gènes et les réponses cellulaires en fait un outil essentiel dans l'étude de la régulation de la traduction et des réponses au stress cellulaire. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
L'évérolimus-d4 est un inhibiteur sélectif qui se lie à la protéine FKBP12, formant un complexe qui module les voies de signalisation mTOR. Cette interaction modifie les cascades de signalisation en aval, influençant la croissance et le métabolisme cellulaires. Le composé présente des propriétés uniques de marquage isotopique, permettant un suivi précis dans les études métaboliques. Son profil cinétique distinct permet une exploration nuancée des réponses cellulaires, ce qui donne un aperçu des mécanismes de régulation au niveau moléculaire. | ||||||
Cycloheximide-N-ethylethanoate | sc-221447 sc-221447A | 10 mg 50 mg | $165.00 $353.00 | |||
Le cycloheximide-N-éthyléthanoate interagit avec FKBP12, facilitant la modulation de la synthèse des protéines en inhibant l'élongation de la traduction eucaryote. Ce composé présente une dynamique de liaison unique, influençant l'activité ribosomale et modifiant la cinétique de l'élongation de la chaîne peptidique. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions spécifiques avec le ribosome, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de contrôle de la traduction. Le comportement du composé en tant qu'halogénure d'acide améliore sa réactivité, ce qui permet diverses applications dans la recherche biochimique. | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
Le zotarolimus est un inhibiteur puissant qui se lie à la protéine FKBP12, perturbant ainsi la voie de signalisation mTOR. Sa structure moléculaire unique permet des interactions sélectives avec la protéine FKBP12, influençant les processus cellulaires en aval. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par une liaison rapide et un effet inhibiteur prolongé. Ce comportement met en évidence son rôle dans la modulation des réponses cellulaires, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation en biologie cellulaire. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un autre inhibiteur important de la FKBP12. Comme le tacrolimus, elle fonctionne comme un immunosuppresseur, en interférant avec l'activité de la calcineurine et en freinant l'activation des cellules T. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, ou sirolimus, forme un complexe avec FKBP12 qui entrave la voie mTOR. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus a une structure proche de celle de la rapamycine et s'associe de la même manière à FKBP12 pour entraver la mTOR. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le W-7, un inhibiteur de la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII), interagit avec la FKBPRes recherches ont exploré ses effets sur la signalisation neuronale et son potentiel de neuroprotection. | ||||||
SC1 (Pluripotin) | 839707-37-8 | sc-255607 sc-255607A sc-255607B sc-255607C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $164.00 $195.00 $464.00 $764.00 | ||
SC1 perturbe l'interaction entre FKBP12 et la préséniline 1 (PS1), liée à la maladie d'Alzheimer. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Ce dérivé synthétique du tacrolimus conserve la liaison à FKBP12 mais présente une immunosuppression réduite. Il présente un potentiel de modulation des voies liées à FKBP12. | ||||||