Inhibiteurs FK-506
Les inhibiteurs courants du FK-506 comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, l'érythromycine CAS 114-07-8, le diltiazem CAS 42399-41-7, le vérapamil CAS 52-53-9 et le fluconazole CAS 86386-73-4.
Les inhibiteurs du FK-506 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité des protéines de liaison au FK-506 (FKBP). Le FK-506, également connu sous le nom de tacrolimus, est un macrolide naturel produit par la bactérie Streptomyces tsukubaensis. Les FKBP sont un groupe de protéines cellulaires qui interagissent avec le FK-506, formant un complexe qui exerce divers effets biologiques, en particulier sur le système immunitaire. Les inhibiteurs du FK-506 sont développés pour interagir avec les FKBP, perturber la formation du complexe FK-506-FKBP et interférer avec les voies de signalisation en aval qui régulent les réponses immunitaires et d'autres processus cellulaires.
Les inhibiteurs du FK-506 sont généralement de petites molécules ou des composés conçus pour se lier aux FKBP. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent modifier les effets immunosuppresseurs et les autres effets cellulaires associés au FK-506. La recherche sur les inhibiteurs du FK-506 peut fournir des informations précieuses sur les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'immunosuppression et la modulation immunitaire, en permettant de mieux comprendre le rôle des FKBP dans les voies de signalisation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Inhibiteur connu du CYP3A4; pourrait augmenter les taux plasmatiques de Tacrolimus en réduisant son métabolisme. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
Ce composé est un inhibiteur modéré du CYP3A4 et peut augmenter les concentrations de Tacrolimus en diminuant sa clairance. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem peut inhiber le CYP3A4 et potentiellement augmenter l'exposition systémique au tacrolimus. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
En tant qu'inhibiteur du CYP3A4, il peut augmenter les concentrations sanguines de Tacrolimus en réduisant sa dégradation métabolique. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il inhibe modérément le CYP3A4 et peut affecter le métabolisme du Tacrolimus en cas d'administration concomitante. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
En inhibant le CYP3A4, il pourrait augmenter la biodisponibilité du Tacrolimus, en réduisant sa dégradation métabolique. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Connu pour inhiber plusieurs enzymes CYP, il peut interagir avec le métabolisme du Tacrolimus, entraînant une augmentation des taux. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Il a été démontré qu'il inhibe l'activité du CYP3A4 et pourrait augmenter les concentrations sanguines de Tacrolimus. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
Peut inhiber le métabolisme médié par le CYP3A4, augmentant potentiellement les taux de Tacrolimus. | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | $80.00 | ||
Un composant du fruit de Schisandra chinensis qui peut inhiber le CYP3A4 et pourrait affecter le métabolisme du Tacrolimus. | ||||||