FGFR-5 Activateurs
Les activateurs courants du FGFR-5 comprennent, entre autres, l'héparine CAS 9005-49-6, le SU 5402 CAS 215543-92-3, le sulfoxyde de diméthyle (DMSO) CAS 67-68-5, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6 et la forskoline CAS 66575-29-9.
Les activateurs du FGFR-5 sont un ensemble de composés qui renforcent l'activité fonctionnelle du FGFR-5 par le biais de divers mécanismes de signalisation. Par exemple, l'héparine et le dibutyryl-cAMP augmentent la capacité du récepteur à interagir avec ses ligands et à activer le domaine kinase associé, respectivement, ce qui favorise l'autophosphorylation et les cascades de signalisation en aval impliquées dans des processus cellulaires tels que la prolifération et la migration. Les activateurs du récepteur de type 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFRL1) englobent une variété de composés chimiques qui potentialisent indirectement les voies de signalisation et les processus biologiques associés au FGFRL1. Des composés tels que la forskoline et la génistéine facilitent ce renforcement en augmentant les niveaux d'AMPc et en inhibant l'activité tyrosine kinase compétitive, respectivement, ce qui peut conduire à la phosphorylation du FGFRL1 et à un renforcement conséquent de ses fonctions cellulaires. De même, la sphingosine-1-phosphate et la thapsigargin agissent par le biais de la signalisation lipidique et calcique pour accroître indirectement le rôle du FGFRL1 dans la survie cellulaire et l'angiogenèse. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et l'épigallocatéchine gallate (EGCG) contribuent tous deux à cette amélioration en modulant des voies qui sont partagées avec les fonctions du FGFRL1, telles que la motilité cellulaire et la morphogenèse pour le PMA, et par l'inhibition sélective des kinases qui favorise la signalisation du FGFRL1 par l'EGCG.
Les activités du LY294002 et de la Wortmannine, tous deux inhibiteurs de PI3K, suggèrent un environnement cellulaire nuancé dans lequel les voies du FGFRL1 sont régulées à la hausse en raison de la dynamique altérée de la voie PI3K/Akt, ce qui pourrait renforcer le rôle du récepteur dans la prolifération et la survie des cellules. En outre, l'équilibre de la signalisation du FGFRL1 est influencé par la présence de modulateurs de la voie MAPK tels que le SB203580 et l'U0126, qui, en inhibant respectivement p38 et MEK1/2, pourraient créer un contexte cellulaire favorisant l'implication du FGFRL1 dans les processus de différenciation et de croissance. En outre, l'A23187 (Calcimycine) renforce l'activité du FGFRL1 en augmentant le calcium intracellulaire, un second messager crucial qui interagit avec la signalisation du FGFRL1 pour promouvoir l'adhésion et la migration cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
L'héparine potentialise l'activité du FGF-2 en facilitant sa liaison au FGFR-5, augmentant ainsi la dimérisation et l'activation du récepteur, ce qui entraîne une augmentation de la signalisation en aval et des réponses cellulaires. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU5402 est un inhibiteur du FGFR ; cependant, à des concentrations sub-inhibitrices, il pourrait potentiellement renforcer la signalisation du FGFR-5 en induisant une augmentation compensatoire de l'expression du récepteur ou en sensibilisant l'activité kinase du récepteur. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
Le DMSO est connu pour affecter la fluidité de la membrane, ce qui pourrait hypothétiquement renforcer l'activation du FGFR-5 en améliorant la mobilité et le regroupement des récepteurs, facilitant ainsi la dimérisation et l'activation induites par le ligand. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Ce composé est un inhibiteur de phosphatase qui pourrait renforcer la signalisation du FGFR-5 en empêchant la déphosphorylation des résidus tyrosine du récepteur, en maintenant son état actif et en favorisant une transduction prolongée du signal. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui pourrait renforcer l'activité du FGFR-5 en activant la PKA, entraînant des événements de phosphorylation qui favorisent les voies de signalisation du FGFR-5. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le lithium inhibe la GSK-3, un régulateur négatif de nombreuses voies de signalisation. L'inhibition de GSK-3 pourrait renforcer indirectement l'activité du FGFR-5 en modulant les voies qui se croisent avec la signalisation du FGFR. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Les œstrogènes peuvent moduler l'activité de divers récepteurs de facteurs de croissance. Le β-estradiol pourrait potentiellement renforcer la signalisation du FGFR-5 en interagissant avec les voies des récepteurs œstrogéniques qui interagissent avec la signalisation des récepteurs à tyrosine kinase. | ||||||