Inhibiteurs FBXO48

Les inhibiteurs courants de FBXO48 comprennent notamment le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et le Thalidomide CAS 50-35-1.

Les inhibiteurs de FBXO48 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction de la protéine 48 (FBXO48), membre de la famille des protéines F-box. Les protéines FBXO font partie du système ubiquitine-protéasome, où elles fonctionnent comme des composants de reconnaissance de substrat des complexes ubiquitine ligase E3 SCF (Skp1-Cullin-F-box). Ces complexes assurent la médiation de l'ubiquitination et de la dégradation protéasomique subséquente des protéines cibles, jouant un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment la régulation du cycle cellulaire, la transduction des signaux et l'homéostasie des protéines. FBXO48, comme d'autres protéines à boîte F, interagit avec Skp1 par l'intermédiaire de son domaine à boîte F et recrute des substrats spécifiques pour l'ubiquitination par l'intermédiaire d'autres domaines ou régions de la protéine. En inhibant FBXO48, ces composés peuvent interférer avec l'ubiquitination de substrats particuliers qui sont par ailleurs régulés par la dégradation médiée par FBXO48. L'inhibition de FBXO48 peut conduire à la stabilisation et à l'accumulation de ses substrats, modifiant potentiellement les voies de signalisation intracellulaires et le renouvellement des protéines. Les mécanismes d'action des inhibiteurs de FBXO48 peuvent varier, allant de petites molécules qui se lient directement à FBXO48 et l'inhibent à des composés qui perturbent son interaction avec d'autres composants du complexe SCF. Les études structurelles de FBXO48 et de ses partenaires de liaison sont essentielles pour la conception d'inhibiteurs spécifiques, car le domaine F-box et les régions de reconnaissance des substrats constituent des cibles clés pour la modulation de l'activité de la protéine. La recherche sur les inhibiteurs de FBXO48 contribue à une compréhension plus large du rôle régulateur que joue FBXO48 dans la dynamique cellulaire, offrant un aperçu de la manière dont la modulation sélective de l'activité de l'ubiquitine ligase affecte diverses voies biologiques.