Inhibiteurs FBXO4

Les inhibiteurs courants de FBXO4 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 et l'Oprozomib CAS 935888-69-0.

Les inhibiteurs de FBXO4 englobent des composés qui modulent potentiellement l'activité de FBXO4, une protéine à boîte F impliquée dans la voie de dégradation de l'ubiquitine-protéasome. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement FBXO4 mais ont un impact sur les processus et voies cellulaires dans lesquels FBXO4 opère. Des composés comme le MG132, le bortézomib, la lactacystine, le carfilzomib, le velcade, l'oprozomib, le marizomib, l'IXazomib et le delanzomib sont principalement des inhibiteurs du protéasome. Ils exercent leur influence en perturbant le mécanisme de dégradation du protéasome, une voie essentielle à la fonction de FBXO4 qui consiste à marquer les protéines pour les dégrader. En inhibant le protéasome, ces composés peuvent modifier l'équilibre entre la dégradation et la synthèse des protéines, ce qui peut avoir un impact sur les rôles régulateurs de FBXO4.

En outre, PYR-41 et MLN4924 ciblent le processus d'ubiquitination lui-même. PYR-41 inhibe l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, une étape cruciale de la cascade d'ubiquitination, tandis que MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, perturbant la neddylation - un processus lié à l'ubiquitination. Ces deux actions peuvent indirectement affecter le rôle de FBXO4 dans le marquage des protéines pour l'ubiquitination. En outre, en inhibant la thiorédoxine réductase, l'auranofine peut influencer les voies du stress oxydatif. Cette approche indirecte pourrait affecter la fonction de FBXO4, étant donné que le stress oxydatif est connu pour jouer un rôle dans les voies de dégradation des protéines.