Inhibiteurs FBXO33

Les inhibiteurs courants de FBXO33 comprennent, entre autres, l'apigénine CAS 520-36-5, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs de FBXO33 agissent par le biais de divers mécanismes biochimiques pour entraver l'activité fonctionnelle de FBXO33. Les composés qui ciblent les voies PI3K-Akt et mTOR sont particulièrement importants, car ils peuvent entraîner la suppression des événements de signalisation en aval dans lesquels FBXO33 est impliqué. L'inhibition directe de PI3K perturbe la cascade de signalisation AKT qui en découle et qui est cruciale pour diverses fonctions cellulaires, y compris la régulation de la dégradation des protéines. Cette perturbation peut diminuer l'activité d'ubiquitination de FBXO33, qui joue un rôle dans la dégradation des protéines. De même, en inhibant la voie mTOR, en particulier mTORC1, l'activité de FBXO33 peut être indirectement diminuée en raison de son implication dans les processus en aval régulés par mTOR. En outre, les composés qui inhibent le protéasome empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées, affectant ainsi indirectement le renouvellement des protéines que FBXO33 cible pour la dégradation.

D'autres mécanismes d'inhibition impliquent les voies de signalisation de la famille MAPK, où les inhibiteurs de p38 MAPK et de JNK peuvent supprimer les voies qui influencent l'activité de FBXO33. En ciblant les enzymes MEK1/2 dans la voie ERK, l'activité de FBXO33 peut être indirectement inhibée car elle peut fonctionner en aval de cette voie. Des inhibiteurs spécifiques de la p70 S6 kinase, un composant de la voie mTOR, peuvent également affecter le rôle de FBXO33 dans l'ubiquitination et la dégradation des protéines. En outre, les composés qui inhibent la famille des protéases calpaïnes, qui sont impliquées dans un large éventail de processus cellulaires, peuvent conduire à l'inhibition indirecte de la fonction de FBXO33.