Inhibiteurs Fam83a

Les inhibiteurs courants de Fam83a comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de FAM83A jouent un rôle important dans la modulation de sa fonction en ciblant diverses voies de signalisation auxquelles cette protéine est associée. La staurosporine, un inhibiteur de kinase bien connu, peut supprimer l'activité des protéines kinases qui sont vitales pour les voies de signalisation impliquant FAM83A. Il en résulte une large inhibition de l'activation et de la fonction de FAM83A. De même, U0126 et PD98059 ciblent respectivement MEK1/2 et MEK, qui sont tous deux des régulateurs en amont de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de ces kinases par U0126 et PD98059 peut entraîner une perturbation de la voie MAPK/ERK et, par conséquent, inhiber la fonction de FAM83A. Le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de PI3K, peuvent réguler à la baisse la signalisation PI3K-AKT, qui est cruciale pour le rôle de FAM83A dans les processus cellulaires. Cette régulation peut ensuite réduire l'activité de la FAM83A dans ces voies.

De plus, la rapamycine forme un complexe avec FKBP12 qui peut inhiber mTOR, un composant de la machinerie cellulaire dans lequel FAM83A est impliqué, ce qui entraîne une atténuation du rôle de FAM83A dans la survie et la prolifération cellulaires. SP600125, en inhibant sélectivement JNK, et SB203580, en ciblant p38 MAP kinase, peuvent entraver les voies de signalisation du stress et réguler les processus du cycle cellulaire qui impliquent FAM83A, entraînant une diminution de son activité fonctionnelle. PP2 et Dasatinib sont tous deux des inhibiteurs des kinases de la famille Src, le Dasatinib inhibant également Bcr-Abl. L'inhibition de ces kinases peut perturber les voies de signalisation dont fait partie FAM83A, réduisant ainsi sa fonctionnalité. Enfin, le Y-27632 et le Gefitinib ciblent respectivement la protéine kinase associée à Rho (ROCK) et l'EGFR. L'inhibition par le Y-27632 peut affecter la forme et la motilité des cellules, tandis que le Gefitinib peut diminuer la signalisation de l'EGFR, ces deux voies étant importantes pour le bon fonctionnement de FAM83A. Grâce à ces mécanismes, ces inhibiteurs peuvent réduire efficacement l'activité de FAM83A.