FAM81B Activateurs

Les activateurs courants de la FAM81B comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs de la FAM81B s'engagent dans une multitude de cascades biochimiques pour renforcer l'activité fonctionnelle de cette protéine. L'un des mécanismes implique l'élévation des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire, soit par stimulation directe de l'adénylate cyclase, soit par inhibition de l'activité de la phosphodiestérase; cette augmentation de l'AMPc active à son tour la protéine kinase A, une kinase capable de phosphoryler toute une série de substrats, incluant donc potentiellement la FAM81B dans son répertoire. En outre, d'autres activateurs peuvent augmenter les concentrations intracellulaires de calcium, soit en agissant comme ionophores, soit en modulant les canaux calciques, qui activent alors les kinases calmoduline-dépendantes qui peuvent phosphoryler et activer la FAM81B. Ces voies illustrent les moyens indirects mais spécifiques par lesquels l'activité de la FAM81B peut être modulée par des événements de phosphorylation.

D'autres voies d'activation de la FAM81B incluent la manipulation du paysage de la phosphorylation cellulaire via l'inhibition des protéines phosphatases, ce qui entraîne une augmentation générale de l'état de phosphorylation des protéines. Les inhibiteurs des protéines phosphatases, tels que PP1 et PP2A, empêchent la déphosphorylation, ce qui permet de maintenir ou de renforcer la forme phosphorylée et active de FAM81B. En outre, la modulation des voies de la protéine kinase activée par le stress, y compris l'activation de JNK, peut également contribuer à l'augmentation de l'activité de FAM81B par le biais d'une phosphorylation ciblée. Même les modulateurs de kinases à large spectre, qui peuvent inhiber ou activer les kinases à des concentrations variables, peuvent involontairement créer un environnement propice à l'activation de la FAM81B.