Inhibiteurs FAM47A

Les inhibiteurs courants de la FAM47A comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de la FAM47A agissent par le biais de divers mécanismes qui contribuent de manière cumulative à la réduction de son activité dans des contextes cellulaires. Les inhibiteurs de kinases qui bloquent les sites de liaison de l'ATP sur les kinases entraînent la suppression des cascades de signalisation médiées par les kinases, qui sont nécessaires à l'activation ou à la stabilisation de la FAM47A. Les inhibiteurs spécifiques qui ciblent la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) perturbent la signalisation PI3K/AKT, une voie responsable des modifications post-traductionnelles ou des associations membranaires des protéines, diminuant ainsi potentiellement l'activité de la FAM47A. L'inhibition de la voie de signalisation mTOR peut également avoir un impact sur la synthèse des protéines et les processus cellulaires essentiels à l'activité fonctionnelle du FAM47A. Les composés qui inhibent la MEK au sein de la voie MAPK empêchent la phosphorylation des effecteurs en aval, régulant probablement l'activité ou l'expression de la FAM47A. En outre, les inhibiteurs de la MAP kinase p38 et de la voie JNK peuvent modifier la signalisation de la réponse au stress et les voies liées à l'inflammation, influençant ainsi le rôle de FAM47A dans ces processus.

Les inhibiteurs du protéasome modulent les voies de dégradation des protéines qui régissent la stabilité ou la localisation de la FAM47A, ce qui entraîne une réduction indirecte de son activité. La perturbation de l'homéostasie du calcium peut avoir un effet en aval sur la FAM47A si elle est associée à des mécanismes de signalisation dépendant du calcium. Par ailleurs, l'inhibition du protéasome conduit à une accumulation de protéines mal repliées, ce qui peut perturber l'environnement cellulaire et affecter les processus impliquant FAM47A, en particulier si elle est liée à l'homéostasie des protéines. Enfin, les inhibiteurs de la synthèse des protéines eucaryotes diminuent les niveaux globaux de protéines dans la cellule, ce qui pourrait réduire la disponibilité fonctionnelle de FAM47A, diminuant ainsi sa contribution aux fonctions cellulaires.