Inhibiteurs FAM26E

Les inhibiteurs courants de la FAM26E comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de la FAM26E agissent en ciblant diverses voies de signalisation et kinases impliquées dans la phosphorylation et la régulation de l'activité de cette protéine. La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre, ce qui signifie qu'elle peut inhiber un large éventail de kinases responsables de la phosphorylation de FAM26E, conduisant à son inhibition. LY294002 et Wortmannin inhibent spécifiquement les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), dont on sait qu'elles sont impliquées dans plusieurs processus cellulaires, y compris ceux qui peuvent réguler FAM26E. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques empêchent l'activation de cibles en aval qui pourraient autrement contribuer à l'activité fonctionnelle de la FAM26E.

De plus, l'U0126 et le PD98059 ciblent les enzymes MEK1/2, qui sont des régulateurs en amont des voies ERK. Ces voies peuvent être directement impliquées dans la phosphorylation de la FAM26E, et leur inhibition par l'U0126 et le PD98059 empêche l'activation de l'ERK et potentiellement d'autres kinases impliquées dans le contrôle de la fonction de la FAM26E. De même, le SB203580 agit sur la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la réponse au stress cellulaire, et en l'inhibant, le SB203580 peut empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à l'activité de FAM26E. SP600125 inhibe la voie de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui pourrait être impliquée dans l'activation de FAM26E, conduisant à son inhibition. La rapamycine, en inhibant la voie mTOR, perturbe les cascades de signalisation de la croissance cellulaire centrale, ce qui pourrait également impliquer FAM26E. PP2 inhibe les tyrosines kinases de la famille Src, qui, si elles sont impliquées dans la phosphorylation de FAM26E, entraîneraient son inhibition directe. Enfin, le Bisindolylmaleimide I et le Gö 6983 sont de puissants inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), et leur inhibition de la PKC pourrait entraîner l'inhibition fonctionnelle de FAM26E. Le K252a cible également les protéines kinases comme la PKC, la PKA et la PKG, qui, si elles sont impliquées dans la régulation de la FAM26E, seront inhibées, ce qui entraînera une diminution de l'activité de la FAM26E.