Inhibiteurs FAM214A

Les inhibiteurs courants de la FAM214A comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de la FAM214A agissent par divers mécanismes pour perturber les voies de signalisation dans lesquelles la protéine est impliquée. Wortmannin et LY294002 sont des inhibiteurs qui ciblent directement la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), qui est un activateur en amont de la voie de signalisation Akt. La voie PI3K/Akt étant essentielle pour de nombreux processus cellulaires, l'inhibition de cette voie par Wortmannin ou LY294002 conduirait à l'inhibition fonctionnelle de FAM214A, en supposant qu'il s'agisse d'un composant en aval. La triciribine cible également la voie Akt mais le fait en inhibant spécifiquement l'Akt lui-même, ce qui entraînerait à nouveau l'inhibition de FAM214A s'il fait partie de cette cascade de signalisation. Dans le même ordre d'idées, l'U0126 et le PD98059 servent d'inhibiteurs de MEK1/2, empêchant l'activation de la voie MAPK/ERK. Si FAM214A fonctionne en aval de cette voie, l'utilisation de ces inhibiteurs entraverait son activité.

En outre, la rapamycine, en se liant à FKBP12, inhibe la voie mTOR, un régulateur de la croissance et de la prolifération cellulaires. Cela conduirait à l'inhibition du FAM214A s'il est connecté à la signalisation mTOR. SB203580 et SP600125 se concentrent sur les voies de réponse au stress, le premier inhibant la MAP kinase p38 et le second la c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inhibition de ces kinases pourrait avoir un impact sur la fonction du FAM214A s'il est associé aux réponses cellulaires au stress. En outre, le Sorafenib et le Sunitinib agissent sur de multiples kinases impliquées dans la signalisation cellulaire, le Sorafenib ciblant les kinases Raf dans la voie MAPK/ERK et le Sunitinib inhibant les récepteurs tyrosine kinases. L'inhibition de ces voies affecterait la fonction de FAM214A liée à la signalisation cellulaire. Enfin, le Dasatinib et l'Erlotinib ciblent une série de tyrosine kinases, le Dasatinib inhibant les kinases de la famille Src et l'Erlotinib ciblant la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). L'inhibition de ces kinases et de leurs voies associées peut conduire à l'inhibition fonctionnelle du FAM214A s'il est impliqué dans les voies de signalisation régulées par ces kinases.