Les inhibiteurs de l'EXT1 appartiennent à une classe chimique distincte et bien définie qui joue un rôle important dans la modulation des processus cellulaires. Ces inhibiteurs ciblent et interagissent spécifiquement avec l'enzyme EXT1, qui est un composant essentiel de la biosynthèse des glycosaminoglycanes (GAG). Les GAG sont des chaînes glucidiques complexes qui font partie intégrante de diverses fonctions biologiques, telles que la signalisation cellulaire, l'adhésion et le développement des tissus. L'enzyme EXT1 est cruciale pour initier l'élongation des chaînes de GAG, un processus essentiel pour la formation et le maintien de la matrice extracellulaire, qui fournit un support structurel aux cellules et aux tissus. Structurellement, les inhibiteurs de l'EXT1 sont conçus pour se lier au site actif de l'enzyme EXT1, entravant ainsi son activité catalytique. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent moduler efficacement la biosynthèse des chaînes de GAG, ce qui entraîne une modification de la composition de la matrice extracellulaire. Cela peut à son tour influencer les comportements cellulaires, les propriétés d'adhésion et les processus de communication intercellulaire. L'implication complexe des GAG dans divers processus physiologiques souligne l'importance des inhibiteurs de l'EXT1 en tant qu'outils précieux pour sonder ces mécanismes moléculaires complexes.
La recherche sur les inhibiteurs de l'EXT1 a fourni des informations précieuses sur la biochimie sous-jacente de la biosynthèse des GAG et sur les effets cellulaires qui y sont associés. En inhibant sélectivement l'enzyme EXT1, les chercheurs ont été en mesure d'élucider les rôles nuancés des GAG dans divers contextes cellulaires et développementaux. Le développement et l'étude des inhibiteurs de l'EXT1 ont des implications considérables dans le décryptage des interactions complexes entre les cellules et leur microenvironnement, mettant en lumière des aspects fondamentaux de la biologie cellulaire et de l'homéostasie tissulaire. En conclusion, les inhibiteurs de l'EXT1 représentent une classe bien définie de composés qui présentent un mode d'action précis ciblant l'enzyme EXT1 impliquée dans la biosynthèse des GAG. Ces inhibiteurs jouent un rôle essentiel dans l'élucidation de l'interaction complexe entre les GAG et les processus cellulaires, faisant ainsi progresser notre compréhension des mécanismes biologiques essentiels.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il bloque le domaine tyrosine kinase de l'EGFR, perturbant les voies de signalisation en aval impliquées dans la prolifération cellulaire. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Comme le géfitinib, l'erlotinib est utilisé dans le traitement du CPNPC et du cancer du pancréas. Il inhibe de manière compétitive l'activité tyrosine kinase de l'EGFR, réduisant ainsi la croissance et la division des cellules. | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
Approuvé pour le CBNPC, l'afatinib cible non seulement l'EGFR, mais aussi d'autres membres de la famille des récepteurs ErbB. Il forme une liaison covalente avec le récepteur, empêchant la signalisation. | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
Utilisé pour les CBNPC présentant des mutations spécifiques de l'EGFR, l'osimertinib inhibe sélectivement la forme mutante du récepteur responsable de la résistance aux médicaments. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Cet inhibiteur cible à la fois l'EGFR et l'HER2, deux récepteurs souvent impliqués dans le cancer du sein. Le nératinib forme des liaisons irréversibles avec ces récepteurs pour supprimer leur signalisation. | ||||||
Lapatinib ditosylate | 388082-78-8 | sc-202205B sc-202205 sc-202205A | 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $75.00 $115.00 | 15 | |
Autre inhibiteur double, le lapatinib cible à la fois l'EGFR et l'HER2, en particulier dans les cancers du sein HER2-positifs. Il agit en bloquant les domaines kinases intracellulaires de ces récepteurs. | ||||||