Inhibiteurs ET

Les inhibiteurs de l'ET les plus courants comprennent, entre autres, le Bosentan CAS 147536-97-8, l'Ambrisentan CAS 177036-94-1, le Macitentan, le Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2 et l'Avosentan CAS 290815-26-8.

Les endothélines (ET) sont une famille de peptides dont on sait qu'ils jouent un rôle essentiel dans toute une série de processus physiologiques. Ces peptides exercent leurs effets principalement par le biais de leurs interactions avec des récepteurs spécifiques appelés récepteurs de l'endothéline. Compte tenu de l'importance de la voie de signalisation de l'endothéline, la compréhension des composés capables de moduler cette voie a suscité un grand intérêt. Les inhibiteurs de l'ET ciblent et modulent spécifiquement l'activité de ce système, soit en inhibant la synthèse ou l'action des endothélines, soit en bloquant leurs récepteurs.

Les inhibiteurs de l'ET peuvent être classés en fonction de leur mécanisme d'action. Tout d'abord, il y a ceux qui inhibent la synthèse des endothélines. Ces composés ciblent les enzymes responsables de la production d'endothélines, comme l'enzyme de conversion de l'endothéline (ECE). En inhibant cette enzyme, ils réduisent les niveaux de peptides d'endothéline actifs. Un autre groupe d'inhibiteurs de l'ET est celui qui bloque directement les récepteurs de l'endothéline. Le système de l'endothéline se compose de deux sous-types de récepteurs primaires: ETA et ETB. Les composés de cette catégorie peuvent être sélectifs pour un sous-type de récepteur plutôt que pour l'autre, ou ils peuvent être non sélectifs et cibler les deux types de récepteurs. La sélectivité d'un inhibiteur à l'égard d'un sous-type de récepteur particulier peut avoir des conséquences importantes sur son effet global sur la voie de signalisation de l'endothéline. L'équilibre complexe entre les activités de ces récepteurs peut dicter la réponse physiologique finale, ce qui rend la spécificité des inhibiteurs de l'ET cruciale pour comprendre leur action au niveau moléculaire.