Inhibiteurs ERA1
Les inhibiteurs courants de l'ERA1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques d'ERA1 peuvent exercer leurs effets par le biais de divers modes d'action, chacun ciblant différents aspects des voies de signalisation kinase dont ERA1 fait partie intégrante. La staurosporine se distingue comme un inhibiteur de kinase à large spectre, entravant directement l'activité kinase de l'ERA1 en obstruant le site de liaison de l'ATP, qui est crucial pour son activité de phosphorylation. Le bisindolylmaléimide I aborde l'inhibition de l'ERA1 de manière indirecte en inhibant sélectivement la protéine kinase C (PKC), une kinase qui opère dans les mêmes voies de signalisation que l'ERA1. En réduisant l'activité de la PKC, le Bisindolylmaleimide I réduit la cascade de phosphorylation que l'ERA1 pourrait normalement propager.
En outre, le H-89 peut réduire la fonctionnalité d'ERA1 en ciblant la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle les substrats susceptibles d'interagir avec ERA1 ou de se situer en amont de celui-ci, atténuant ainsi indirectement le rôle d'ERA1 dans la transduction des signaux. De même, LY294002 et Wortmannin perturbent la voie de signalisation PI3K/AKT, dont ERA1 peut faire partie, en inhibant PI3K et en diminuant par conséquent l'activité des composants en aval associés à ERA1. PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de MEK, entravent la voie MAPK/ERK, en amont d'ERA1, inhibant ainsi l'activation et la fonction d'ERA1 dans cette voie de signalisation particulière. Des inhibiteurs comme le SB203580 et le SP600125, qui ciblent respectivement la MAPK p38 et la JNK, servent également à freiner les voies de signalisation qui impliquent l'ERA1, le SB203580 se concentrant sur les voies de réponse au stress et le SP600125 sur les voies médiées par la JNK. Enfin, la rapamycine inhibe mTOR, un composant clé de la voie PI3K/AKT/mTOR, à laquelle ERA1 pourrait contribuer, ce qui entraîne une diminution de l'activité d'ERA1, tandis que PP2 empêche les kinases de la famille Src qui pourraient phosphoryler ERA1 ou ses composants associés. Le géfitinib, en inhibant la tyrosine kinase de l'EGFR, peut également réduire l'activité de signalisation conduisant à l'implication d'ERA1 dans divers processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases qui cible un large éventail de kinases. Elle peut inhiber ERA1 en bloquant son activité kinase, qui est essentielle pour sa fonction dans les processus de transduction du signal. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I inhibe sélectivement la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans les mêmes voies de signalisation que l'ERA1. L'inhibition de la PKC peut réduire les événements de phosphorylation que l'ERA1 peut propager, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut perturber la signalisation PI3K/AKT, une voie dans laquelle ERA1 peut être impliquée. En inhibant cette voie, le LY294002 peut réduire l'activité des effecteurs en aval, y compris ERA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de MEK, qui agit en amont de la voie MAPK/ERK, un associé connu de la signalisation ERA1. En inhibant la MEK, le PD98059 peut supprimer l'activation de la voie MAPK/ERK, inhibant ainsi la contribution fonctionnelle de l'ERA1 à cette cascade de signalisation. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur de la MEK qui peut empêcher l'activation de la voie MAPK/ERK. Comme le PD98059, il peut inhiber indirectement l'ERA1 en bloquant les événements de signalisation qui conduisent à l'activation et à la fonction de l'ERA1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Si ERA1 est associé à la voie p38 MAPK, l'inhibition de p38 MAPK peut entraîner une réduction de la signalisation d'ERA1, car p38 MAPK est impliqué dans les voies de signalisation de la réponse au stress où ERA1 peut jouer un rôle. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inhibe JNK, qui peut être impliqué dans les voies de signalisation associées à ERA1. L'inhibition de JNK peut altérer les mécanismes de signalisation dans lesquels ERA1 pourrait être impliqué, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, il perturbe la voie PI3K/AKT, qui peut être essentielle pour le rôle d'ERA1 dans la transduction du signal, ce qui entraîne une diminution de l'activité d'ERA1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la mTOR, qui fait partie de la voie PI3K/AKT/mTOR. Étant donné l'implication potentielle d'ERA1 dans cette voie, l'inhibition de mTOR par la rapamycine peut entraîner l'inhibition fonctionnelle d'ERA1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Comme les kinases Src peuvent phosphoryler et activer de multiples cibles dans diverses voies de signalisation, y compris celles associées à ERA1, l'inhibition par PP2 peut entraîner une diminution de l'activité d'ERA1. | ||||||