Inhibiteurs Eps8L3
Les inhibiteurs d'Eps8L3 courants comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le sorafénib CAS 284461-73-0, le géfitinib CAS 184475-35-2, le lapatinib CAS 231277-92-2 et l'imatinib CAS 152459-95-5.
Les inhibiteurs d'Eps8L3 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui entravent l'activité fonctionnelle d'Eps8L3 en interrompant les voies de signalisation en aval dans lesquelles Eps8L3 est intimement impliqué. L'erlotinib, en ciblant la voie de l'EGFR et en régulant ensuite la voie Ras/Raf/MEK/ERK, réduit la disponibilité des molécules de signalisation nécessaires au rôle de l'Eps8L3 dans le remodelage du cytosquelette d'actine. Le sorafenib, en tant qu'inhibiteur multikinase, étend encore cet effet en ciblant les kinases Raf, limitant ainsi l'implication d'Eps8L3 dans le coiffage et le regroupement des filaments d'actine. De même, le Gefitinib et le Lapatinib, par l'inhibition sélective de l'EGFR tyrosine kinase et la double inhibition de l'EGFR et de HER2, respectivement, suppriment les voies PI3K/Akt et Ras/Raf/MEK/ERK, ce qui entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de l'Eps8L3. L'imatinib, qui cible BCR-ABL, c-Kit et PDGFR, et le dasatinib, qui inhibe les kinases de la famille Src et BCR-ABL, contribuent tous deux à la réduction de la fonction de l'Eps8L3 en affectant les processus de remodelage du cytosquelette d'actine.
En poursuivant sur le thème de l'inhibition des tyrosines kinases, le nilotinib, le bosutinib et l'AP 24534 offrent chacun une approche unique pour diminuer l'activité d'Eps8L3 en ciblant BCR-ABL et d'autres kinases, interférant ainsi avec les voies qui contrôlent la dynamique de l'actine et la transduction de la signalisation des récepteurs de facteurs de croissance. Le crizotinib, en tant qu'inhibiteur d'ALK et de MET, contribue également à la diminution de la signalisation qui influence le remodelage du cytosquelette d'actine, affectant ainsi indirectement la fonction d'Eps8L3. En dehors de l'inhibition de la tyrosine kinase, le rôle du PD 0332991 en tant qu'inhibiteur de CDK4/6 modifie la progression du cycle cellulaire, ce qui peut indirectement affecter la modulation de la dynamique du cytosquelette d'actine par l'Eps8L3. Enfin, le Cobimetinib, un inhibiteur de MEK, atténue la signalisation MAPK/ERK, qui est cruciale pour la dynamique des filaments d'actine où Eps8L3 est fonctionnellement actif, ce qui entraîne une diminution de son activité. Collectivement, ces inhibiteurs agissent par le biais de diverses voies pour assurer la régulation à la baisse du rôle fonctionnel d'Eps8L3 dans la cellule.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible la voie du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). En inhibant l'EGFR, l'erlotinib entraîne une régulation à la baisse de plusieurs voies de signalisation en aval, notamment la voie Ras/Raf/MEK/ERK, qui peut diminuer l'activité fonctionnelle d'Eps8L3 impliqué dans le remodelage du cytosquelette d'actine. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui cible les kinases Raf au sein de la cascade de signalisation Ras/Raf/MEK/ERK. Son action diminue la signalisation par cette voie, inhibant ainsi indirectement l'activité d'Eps8L3 en réduisant la disponibilité des molécules de signalisation nécessaires à son rôle fonctionnel dans le coiffage et le regroupement des filaments d'actine. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase de l'EGFR, ce qui réduit l'activation des voies en aval, notamment la voie PI3K/Akt. Il en résulte une diminution de la fonction d'Eps8L3, car cette protéine est impliquée dans la régulation de la dynamique de l'actine qui est influencée par la voie PI3K/Akt. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur des tyrosines kinases EGFR et HER2. En diminuant l'activité de ces récepteurs, le lapatinib supprime indirectement les voies de signalisation en aval, notamment la voie Ras/Raf/MEK/ERK, ce qui entraîne par la suite une diminution de l'activité fonctionnelle d'Eps8L3 qui est impliquée dans la modulation de la transduction de la signalisation des récepteurs des facteurs de croissance. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur sélectif de certaines tyrosines kinases, notamment BCR-ABL, c-Kit et PDGFR. En inhibant ces kinases, l'imatinib peut affecter les processus de remodelage du cytosquelette d'actine dans lesquels Eps8L3 est impliqué, ce qui entraîne une diminution indirecte de l'activité fonctionnelle d'Eps8L3. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur multicible de plusieurs kinases de la famille Src et de BCR-ABL. Il réduit la phosphorylation des cibles en aval impliquées dans la formation et la stabilisation des filaments d'actine, inhibant ainsi indirectement l'activité d'Eps8L3, qui est associée à la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Le nilotinib est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase BCR-ABL. En supprimant cette kinase, le nilotinib diminue indirectement la cascade de signalisation Ras/Raf/MEK/ERK, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle d'Eps8L3, une protéine impliquée dans la modulation de la dynamique de l'actine. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 est un inhibiteur de tyrosine kinase à cibles multiples qui affecte BCR-ABL et d'autres kinases. Son inhibition de ces kinases entraîne indirectement une réduction de la dynamique du cytosquelette d'actine, diminuant ainsi l'activité fonctionnelle d'Eps8L3, qui est impliquée dans la transduction de la signalisation des récepteurs des facteurs de croissance et dans le remodelage de l'actine. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le PD 0332991 est un inhibiteur sélectif des kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines. Son inhibition de la progression du cycle cellulaire peut indirectement affecter l'activité fonctionnelle de l'Eps8L3 en modifiant la dynamique du remodelage du cytosquelette d'actine, que l'Eps8L3 est connu pour moduler. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Le cobimetinib est un inhibiteur de la MEK qui diminue la voie de signalisation MAPK/ERK. Comme Eps8L3 fonctionne dans les effets en aval de cette voie, en particulier dans la dynamique du filament d'actine, le cobimetinib conduit indirectement à une diminution de l'activité fonctionnelle d'Eps8L3. | ||||||