Inhibiteurs Eps15R

Les inhibiteurs courants de l'Eps15R comprennent, entre autres, l'inhibiteur I de la dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3, la chlorpromazine CAS 50-53-3, la metergoline CAS 17692-51-2, la génistéine CAS 446-72-0 et la wortmannine CAS 19545-26-7.

La classe chimique décrite comme inhibiteurs d'Eps15R comprend des composés qui affectent principalement les voies d'endocytose et les processus de signalisation où Eps15R est un composant clé. Le rôle d'Eps15R dans l'endocytose médiée par la clathrine en fait une cible pour l'inhibition indirecte par des produits chimiques tels que Monodansylcadaverine, Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2, Ikarugamycin, Chlorpromazine et MDC. Ces inhibiteurs ont des mécanismes d'action variés, allant de la perturbation de l'activité de la transglutaminase à l'inhibition de la fonction GTPase de la dynamine, en passant par le blocage du domaine terminal de la clathrine et l'interférence avec la polymérisation du réseau de la clathrine. Chacune de ces perturbations peut altérer la fonction normale d'Eps15R.

De plus, les voies de signalisation impliquant Eps15R peuvent être influencées par des inhibiteurs de tyrosine kinase et de PI3K, tels que la tyrphostine AG1478, la génistéine, la wortmannine et le LY294002. Ces composés peuvent moduler la signalisation en aval et le trafic vésiculaire, qui sont des processus dans lesquels Eps15R pourrait être impliqué. Par exemple, les inhibiteurs de tyrosine kinase de l'EGFR, comme la tyrphostine AG1478, peuvent atténuer les effets en aval sur diverses molécules, y compris l'Eps15R. La wortmannine et le LY294002, en inhibant la PI3K, peuvent affecter les voies dépendantes de la PI3K et potentiellement modifier les événements endocytiques auxquels participe l'Eps15R. Dynole 34-2, en tant qu'inhibiteur de la dynamine GTPase, peut arrêter la scission des vésicules recouvertes de clathrine, influençant ainsi la fonction d'Eps15R dans le trafic des vésicules. Ces produits chimiques démontrent le ciblage stratégique des voies associées pour moduler la fonction d'une protéine comme Eps15R, qui n'a pas d'inhibiteurs chimiques directs.