Inhibiteurs Eps15

Les inhibiteurs Eps15 courants comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, l'inhibiteur de la dynamine II CAS 1119-97-7 et la chlorpromazine CAS 50-53-3.

Les inhibiteurs d'Eps15 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement le substrat 15 de la voie du récepteur du facteur de croissance épidermique (Eps15). Eps15 est une protéine qui joue un rôle essentiel dans la régulation de l'endocytose, le processus par lequel les cellules internalisent les molécules de leur environnement, telles que les nutriments, les hormones et d'autres molécules de signalisation. Elle est impliquée dans la voie d'endocytose médiée par la clathrine, où elle interagit avec d'autres protéines telles que la protéine interagissant avec l'Eps15 (Epsin) et l'AP2, qui sont essentielles à la formation de puits recouverts de clathrine. Ces puits sont ensuite responsables de l'engloutissement du matériel extracellulaire et de son introduction dans la cellule. Eps15 contient un certain nombre de motifs structurels, dont le domaine EH (Eps15 Homology), qui facilite ses interactions avec d'autres protéines impliquées dans l'endocytose. En inhibant Eps15, ces composés chimiques perturbent le processus normal d'endocytose, ce qui entraîne des altérations de l'absorption cellulaire et de la dynamique de signalisation.La recherche sur les inhibiteurs d'Eps15 s'est concentrée sur la compréhension des processus fondamentaux qui régissent le trafic et la signalisation cellulaires. L'inhibition d'Eps15 peut avoir de vastes implications pour diverses voies cellulaires, en particulier celles qui reposent sur un contrôle précis de l'endocytose et du recyclage des récepteurs. Par exemple, les inhibiteurs d'Eps15 ont été utilisés comme outils pour étudier le trafic de récepteurs tels que le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et le récepteur de la transferrine, qui sont des acteurs clés de la croissance cellulaire et de l'homéostasie du fer, respectivement. En outre, Eps15 est également impliqué dans le processus d'ubiquitination, où il aide à marquer les protéines pour la dégradation ou le recyclage, ce qui souligne encore son importance dans la régulation cellulaire. En modulant l'activité d'Eps15 à l'aide d'inhibiteurs spécifiques, les chercheurs peuvent disséquer les contributions de l'endocytose à des fonctions cellulaires plus larges, telles que la transduction des signaux, le renouvellement des protéines et le transport intracellulaire. Cette ligne d'investigation permet de mieux comprendre les processus biologiques fondamentaux qui sont essentiels au maintien de l'homéostasie cellulaire et de comprendre comment leur dérèglement peut conduire à divers dysfonctionnements cellulaires.