Inhibiteurs EG382106

Les inhibiteurs courants de l'EG382106 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, le Bortezomib CAS 179324-69-7, le Carfilzomib CAS 868540-17-4 et l'Ixazomib CAS 1072833-77-2.

Les inhibiteurs chimiques de la protéine EG382106 agissent principalement en perturbant le système ubiquitine-protéasome, qui est essentiel pour la dégradation régulée des protéines dans les cellules. Ces inhibiteurs, tels que le MG132, la lactacystine, le bortézomib, le carfilzomib, l'ixazomib, l'époxomicine, l'oprozomib, le marizomib, le delanzomib, le MLN9708 et le CEP-18770, ont un mécanisme d'action commun: ils se lient à l'activité catalytique du protéasome et l'inhibent. Ce faisant, ils entraînent une accumulation de protéines ubiquitinées, qui sont généralement ciblées pour la dégradation. Cette accumulation résulte de l'incapacité du protéasome à remplir sa fonction, qui comprend la dégradation des protéines marquées pour la destruction par l'ubiquitine, une petite protéine qui marque d'autres protéines pour la dégradation protéasomique. Étant donné que l'EG382106 est impliqué dans la voie ubiquitine-protéasome, l'inhibition du protéasome par ces produits chimiques entraîne une inhibition indirecte de la fonction de l'EG382106.

L'action de ces inhibiteurs chimiques sur le protéasome peut varier. Des substances comme le MG132, la Lactacystine et l'Epoxomicine sont connues pour se lier de manière irréversible au protéasome, entraînant une inhibition de longue durée. D'autres, comme le bortézomib et son dérivé MLN9708, ainsi que le carfilzomib et l'ixazomib, forment un complexe réversible avec le protéasome, offrant une inhibition transitoire dans certaines conditions. L'oprozomib, biodisponible par voie orale, et le marizomib, avec sa puissante liaison irréversible, contribuent à la présence durable de protéines ubiquitinées dans la cellule. Le Delanzomib, qui cible l'activité de type chymotrypsine du protéasome, interfère également avec la capacité du protéasome à traiter et à dégrader les substrats marqués à l'ubiquitine. En empêchant le fonctionnement normal du système ubiquitine-protéasome, ces inhibiteurs garantissent collectivement que le processus de dégradation, sur lequel repose le rôle fonctionnel de l'EG382106 dans la cellule, est compromis, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité de l'EG382106.