ECA39-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das vom ECA39-Gen kodierte Enzym abzielen, das auch als Methylentetrahydrofolat-Dehydrogenase 2 (MTHFD2) bekannt ist. Dieses mitochondriale Enzym spielt eine entscheidende Rolle im folatvermittelten Ein-Kohlenstoff-Stoffwechselweg, der für die Nukleotidbiosynthese und Methylierungsreaktionen unerlässlich ist. ECA39 wird vorwiegend in sich schnell teilenden Zellen exprimiert, wie sie beispielsweise während der Embryonalentwicklung vorkommen. Das Enzym erleichtert die Umwandlung von Methylentetrahydrofolat in Methenyltetrahydrofolat, ein entscheidender Schritt, der die für die Synthese von Purinen und Thymidylat erforderlichen Ein-Kohlenstoff-Einheiten liefert. Durch die Beeinflussung dieser grundlegenden biochemischen Prozesse ist ECA39 ein wesentlicher Bestandteil der zellulären Replikation und des Wachstums. ECA39-Inhibitoren binden an das aktive Zentrum von MTHFD2 und blockieren so dessen katalytische Aktivität innerhalb des Ein-Kohlenstoff-Folatzyklus. Diese Inhibitoren sind häufig so konzipiert, dass sie die natürlichen Substrate des Enzyms imitieren oder die Bindung von Kofaktoren stören, wodurch die Fähigkeit des Enzyms, kritische Umwandlungen im Folatstoffwechsel zu erleichtern, effektiv reduziert wird. Chemisch gesehen können diese Verbindungen strukturelle Merkmale enthalten, die hochaffine Wechselwirkungen mit dem Enzym ermöglichen, wie z. B. spezifische Wasserstoffbrücken-Donoren und -Akzeptoren, die die Topologie des aktiven Zentrums ergänzen. Durch die Hemmung von ECA39 unterbrechen diese Verbindungen die Zufuhr von Kohlenstoffeinheiten, die für die Nukleotidsynthese und Methylierungsreaktionen erforderlich sind. Die Erforschung der Struktur-Aktivitäts-Beziehungen von ECA39-Inhibitoren konzentriert sich auf die Optimierung ihrer Bindungseffizienz und Selektivität, um ihre Wirksamkeit bei der Modulation der Enzymaktivität zu verbessern, ohne andere Komponenten des Folatstoffwechsels zu beeinträchtigen.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un inhibiteur de kinase qui peut inhiber une large gamme de protéines kinases, affectant potentiellement les voies de signalisation dans lesquelles l'ECA39 pourrait être impliqué. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut perturber les voies de croissance et de prolifération cellulaires, en affectant éventuellement les protéines associées à ces voies comme l'ECA39. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui peut perturber la signalisation PI3K/AKT, affectant potentiellement les protéines qui opèrent dans cette voie, telles que l'ECA39. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur de la MEK qui peut empêcher l'activation de la voie MAPK/ERK, affectant potentiellement les protéines impliquées dans cette voie comme l'ECA39. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38, qui peut inhiber la voie de signalisation de la MAPK p38, affectant potentiellement les protéines liées à cette voie comme l'ECA39. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibiteur de JNK, qui pourrait inhiber la voie de signalisation JNK, affectant potentiellement les protéines qui sont régulées par cette voie comme l'ECA39. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inhibiteur de MEK, qui pourrait conduire à l'inhibition de la voie MAPK/ERK, affectant potentiellement les protéines impliquées dans cette voie comme ECA39. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un inhibiteur de PI3K qui peut perturber la voie de signalisation PI3K/AKT, affectant potentiellement les protéines qui font partie de cette voie, telles que l'ECA39. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Un inhibiteur de l'AKT qui peut empêcher l'activation de l'AKT, affectant potentiellement les protéines qui sont en aval de la signalisation de l'AKT comme l'ECA39. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inhibiteur de récepteur tyrosine kinase qui peut inhiber diverses voies de signalisation, affectant potentiellement les protéines qui interagissent avec ces voies. | ||||||