Inhibiteurs DPR-2

Les inhibiteurs courants de la DPR-2 comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de la DPR-2 servent d'outils pour disséquer les voies de signalisation qui régulent sa fonction dans les contextes cellulaires. Le PD 98059 et l'U0126 peuvent cibler la voie MAPK/ERK, qui est une voie de régulation importante pour de nombreuses protéines. Ces inhibiteurs peuvent empêcher l'activation de MEK1/2, ce qui entraîne une réduction conséquente de l'activité ERK. L'inhibition de l'activité ERK par ces produits chimiques peut affecter directement la DPR-2 si sa fonction dépend de la phosphorylation médiée par ERK. De même, le LY294002 agit en inhibant la PI3K, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de l'Akt et des activités de signalisation qui en découlent. Si l'activité de la DPR-2 dépend de la voie PI3K/Akt, sa fonction peut être diminuée par le LY294002. En outre, la rapamycine et la torine 1 peuvent inhiber la voie mTOR, ce qui, si l'activité de la DPR-2 y est liée, entraînera son inhibition en limitant la signalisation qui favorise les processus de croissance et de prolifération.

Dans le même ordre d'idées, le SB203580 et le SP600125 peuvent moduler l'activité de la DPR-2 en ciblant respectivement la MAPK p38 et la JNK. Ces inhibiteurs peuvent entraver les voies de la MAPK p38 et de la JNK, perturbant potentiellement la phosphorylation et l'activation des cibles en aval qui peuvent inclure la DPR-2. La PP2, qui cible les kinases de la famille Src, peut conduire à l'inhibition de diverses cascades de signalisation, ce qui peut affecter la DPR-2 si elle est un effecteur en aval de ces kinases. Y-27632, en inhibant ROCK, peut affecter la dynamique du cytosquelette, ce qui pourrait être crucial pour la fonction de la DPR-2 si elle joue un rôle dans ces processus. PF-562271 et WZ4003, qui inhibent respectivement les kinases de la famille FAK et NUAK, peuvent également conduire à une réduction de l'activité de la DPR-2 si celle-ci est impliquée dans l'adhésion cellulaire, la migration ou d'autres fonctions cellulaires régies par ces kinases. Enfin, la dorsomorphine peut inhiber la signalisation BMP et, par extension, moduler l'activité de la DPR-2 si celle-ci est régulée par la voie BMP ou y participe.