Inhibiteurs DPF3

Les inhibiteurs courants de DPF3 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'I-CBP112 CAS 1640282-31-0, le MS-275 CAS 209783-80-2, le RGFP966 CAS 1357389-11-7 et le C646 CAS 328968-36-1.

Les inhibiteurs de DPF3 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement la fonction de DPF3 (Double PHD Fingers 3), une protéine qui joue un rôle clé dans le remodelage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. DPF3 est un membre du complexe BAF (BRG1/BRM-associated factor), qui intervient dans la modification de la structure de la chromatine pour favoriser ou inhiber la transcription de gènes spécifiques. Cette protéine contient deux homéodomaines végétaux (PHD) à doigt de zinc qui lui permettent de reconnaître et de se lier aux histones acétylées, une modification post-traductionnelle importante de la chromatine. En influençant l'accessibilité de la chromatine, DPF3 module l'expression des gènes impliqués dans les processus de développement, y compris ceux qui contrôlent la différenciation musculaire et le développement cardiaque. Le mécanisme des inhibiteurs de DPF3 consiste généralement à bloquer la capacité de la protéine à se lier aux histones acétylées, ce qui est essentiel pour sa fonction dans le complexe BAF. Ces inhibiteurs peuvent cibler les domaines des doigts PHD ou d'autres régions clés impliquées dans la reconnaissance de la chromatine, empêchant ainsi DPF3 d'influencer le remodelage de la chromatine et de modifier l'expression des gènes. D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de DPF3 sont souvent conçus pour imiter les queues d'histones acétylées ou pour interagir avec les motifs à doigt de zinc de DPF3, inhibant ainsi son activité de manière compétitive. En étudiant les inhibiteurs de DPF3, les chercheurs peuvent explorer comment la régulation de l'accessibilité de la chromatine affecte la transcription des gènes et comment des protéines comme DPF3 coordonnent le contrôle des fonctions cellulaires basé sur la chromatine. Cette recherche fournit des informations précieuses sur les mécanismes moléculaires qui régissent le remodelage de la chromatine et l'expression des gènes, ainsi que sur les implications plus larges pour la différenciation cellulaire, le développement et la régulation des gènes spécifiques aux tissus.