Les inhibiteurs de DPEP2 agissent principalement en inhibant les processus et voies clés dans lesquels DPEP2 est impliqué. L'acide valproïque, un inhibiteur des histones désacétylases (HDAC), peut potentiellement conduire à la séquestration de la DPEP2 dans le noyau, diminuant ainsi son activité fonctionnelle dans le cytoplasme. D'autre part, l'Acivicine, un inhibiteur de la glutamine amidotransférase, peut diminuer la disponibilité de la glutamine, un acide aminé critique pour l'activité de la DPEP2. De même, le méthotrexate, un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR), affecte indirectement la fonction de la DPEP2 en inhibant la synthèse des nucléotides, qui est cruciale pour le rôle de la DPEP2 dans le métabolisme des peptides.
D'autres inhibiteurs tels que la sulfasalazine, l'isoniazide, le chloramphénicol et la streptomycine influencent indirectement la DPEP2 en modifiant la réponse immunitaire aux infections bactériennes. En supprimant la réponse immunitaire ou en interférant avec la synthèse des protéines bactériennes, ces inhibiteurs peuvent affecter l'activité fonctionnelle de la DPEP2. Par ailleurs, la 3-Méthyladénine, la Bafilomycine A1, la Chloroquine, la Lys05 et la Spautine-1 inhibent l'autophagie, un processus cellulaire dans lequel la DPEP2 peut être impliquée. Ces inhibiteurs bloquent l'autophagie à différents stades, diminuant ainsi potentiellement l'activité fonctionnelle de la DPEP2.
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