Inhibiteurs Dos

Les inhibiteurs Dos courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de Dos fournissent diverses méthodes pour entraver sa fonction en ciblant différentes voies de signalisation et activités enzymatiques qui sont cruciales pour le rôle de Dos dans les processus cellulaires. La staurosporine est un inhibiteur de kinase non sélectif, qui contrecarre directement l'activité kinase de Dos, fondamentale pour sa capacité à phosphoryler des substrats. De même, d'autres inhibiteurs de kinases tels que PD98059 et U0126 se concentrent sur la voie MEK/ERK, en amont de la Dos, pour empêcher les événements de phosphorylation nécessaires que la Dos devrait normalement effectuer, entravant ainsi sa fonction. L'inhibiteur SP600125 cible la voie JNK, qui est une autre voie de signalisation susceptible d'influencer l'activité de la Dos, et le SB203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, qui fait partie de la voie MAPK faisant partie intégrante de la fonction de la Dos.

Par ailleurs, le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux de puissants inhibiteurs de la PI3K; ils entravent les processus de signalisation médiés par la PI3K dont la Dos a besoin pour se réguler et fonctionner correctement. La rapamycine perturbe la voie mTOR, qui est une cascade de signalisation critique dont Dos fait partie, et son inhibition entraîne une diminution de l'activité de signalisation en aval de Dos. Le dasatinib, qui est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, peut entraver l'activité de Dos en ciblant diverses kinases impliquées dans la régulation et l'activation de Dos. Les kinases de la famille Src, qui sont impliquées dans l'activation de Dos, sont sélectivement inhibées par PP2, ce qui diminue l'activité de Dos. Y-27632, un inhibiteur de la kinase ROCK, peut atténuer la fonction de Dos en perturbant la dynamique de l'actine, qui est importante pour la signalisation de Dos. Enfin, le PF-562271 cible FAK et Pyk2, dont les voies de signalisation contribuent à l'activité globale et à la régulation de Dos. En inhibant ces kinases, le PF-562271 entrave les processus d'adhésion cellulaire et de migration sur lesquels Dos s'appuie.