Inhibiteurs Dnmt3a

Les inhibiteurs courants de la Dnmt3a comprennent notamment le SGI-1027 CAS 1020149-73-8, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, le RG 108 CAS 48208-26-0 et le chlorhydrate de procaïnamide CAS 614-39-1.

Les inhibiteurs de Dnmt3a ciblent et modulent l'activité de Dnmt3a, ou ADN (cytosine-5)-méthyltransférase 3A. La Dnmt3a est une enzyme essentielle impliquée dans la modification épigénétique de l'ADN par le processus de méthylation de l'ADN. Structurellement, la Dnmt3a est un membre de la famille des ADN méthyltransférases, possédant des domaines catalytiques qui lui permettent de transférer des groupes méthyles sur les résidus cytosine de l'ADN. Cette modification épigénétique implique l'ajout d'un groupe méthyle à la base cytosine, principalement au niveau des dinucléotides CpG, et joue un rôle fondamental dans la régulation des gènes, la stabilité génomique et la différenciation cellulaire.

Les fonctions de Dnmt3a font partie intégrante de la régulation épigénétique et de l'identité cellulaire. Dnmt3a, ainsi que son homologue Dnmt3b, est principalement responsable de la méthylation de novo de l'ADN, ce qui signifie qu'elle établit des schémas de méthylation de l'ADN au cours du développement et en réponse à des indices environnementaux. Ce processus de méthylation de l'ADN peut entraîner l'inhibition de gènes, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires tels que la différenciation et le développement des cellules. Les inhibiteurs de Dnmt3a sont généralement de petites molécules ou des composés conçus pour interférer avec l'activité catalytique de Dnmt3a, perturbant ainsi sa capacité à ajouter des groupes méthyles à l'ADN.