Inhibiteurs DIMT1

Les inhibiteurs de DIMT1 courants comprennent, entre autres, la ribavirine CAS 36791-04-5, le sofosbuvir CAS 1190307-88-0 et le daclatasvir CAS 1009119-64-5.

DIMT1 (DNA (cytosine-5)-methyltransferase 1), également connue sous le nom de DNMT1, est une enzyme essentielle impliquée dans le maintien du paysage épigénétique du génome des mammifères. Elle joue un rôle central dans la régulation de l'expression génétique en catalysant le transfert d'un groupe méthyle de la S-adénosylméthionine (SAM) à la position carbone-5 des résidus cytosine dans les dinucléotides CpG de l'ADN. Cette méthylation des sites CpG est une modification épigénétique fondamentale qui peut entraîner le silençage des gènes lorsqu'elle se produit dans les régions promotrices, contrôlant ainsi la transcription des gènes. DIMT1 est particulièrement important lors de la réplication de l'ADN, car il assure la transmission fidèle des schémas de méthylation de l'ADN aux brins filles, préservant ainsi les informations épigénétiques entre les divisions cellulaires.

Les inhibiteurs de DIMT1, en tant que classe chimique, désignent un groupe de petites molécules conçues pour cibler et bloquer spécifiquement l'activité de DNMT1. Ces inhibiteurs ont suscité une grande attention dans le domaine de l'épigénétique en raison de leur capacité à moduler les schémas d'expression génétique et à influer sur les processus cellulaires. En se liant à DNMT1 et en interférant avec sa fonction catalytique, les inhibiteurs de DIMT1 peuvent entraîner une hypométhylation de l'ADN, provoquant des altérations du paysage épigénétique. Ces modifications peuvent à leur tour entraîner la réactivation de gènes réduits au silence, ce qui pourrait contribuer à la compréhension de la régulation des gènes dans divers contextes biologiques. Les chercheurs ont exploré les inhibiteurs de DIMT1 non seulement comme outils pour disséquer les subtilités du contrôle épigénétique, mais aussi comme agents potentiels pour étudier les processus cellulaires influencés par la méthylation de l'ADN, tels que la différenciation cellulaire, le développement et la progression des maladies.