Inhibiteurs Dimethyl Arg Symmetric

Les inhibiteurs symétriques de diméthyl-arg les plus courants comprennent, entre autres, le TC-H 106 CAS 937039-45-7 et le MS023 CAS 1831110-54-3.

Les inhibiteurs de Dimethyl Arg Symmetric représentent une classe de composés conçus pour cibler et inhiber l'activité des protéines arginine méthyltransférases (PRMT), en particulier PRMT6, qui catalyse la diméthylation symétrique des résidus d'arginine dans les protéines. Ces inhibiteurs exercent leurs effets en interférant avec le processus enzymatique de méthylation de l'arginine, inhibant ainsi le Dimethyl Arg Symmetric. Par exemple, des composés comme EPZ031686, DS-437 et GSK3368715 ciblent spécifiquement PRMT6, la principale enzyme responsable de la diméthylation symétrique de l'arginine. Ils se lient au site actif de PRMT6 et perturbent son activité catalytique, empêchant le transfert de groupes méthyles sur les résidus d'arginine et inhibant la génération de résidus d'arginine diméthylés.

De même, des inhibiteurs tels que EPZ020411, AMI-5 et EPT-103084 ciblent sélectivement PRMT6 et interfèrent avec son activité de méthyltransférase, conduisant à l'inhibition du Dimethyl Arg Symmetric. Ces inhibiteurs offrent des outils précieux pour étudier le rôle de la diméthylation symétrique de l'arginine dans les processus cellulaires et peuvent avoir des implications dans les maladies où la dysrégulation de ce processus est impliquée. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de Dimethyl Arg Symmetric sont prometteurs en tant qu'agents et sondes de recherche pour l'étude de la signification biologique de la méthylation symétrique de l'arginine.