DGK-κ Activateurs
Les activateurs DGK-κ courants comprennent, sans s'y limiter, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Bryostatine 1 CAS 83314-01-6, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4 et l'Oleylethanolamide CAS 111-58-0.
Les activateurs de la DGK-κ englobent un ensemble d'entités chimiques qui facilitent indirectement l'activité fonctionnelle de la kinase en modulant les cascades de signalisation intracellulaires et le métabolisme des lipides. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), le 1,2-dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8), la bryostatine 1, l'oléoyléthanolamide (OEA) et l'acide arachidonique orchestrent leurs effets par l'activation de la protéine kinase C (PKC). Comme la PKC consomme du diacylglycérol (DAG) pour propager la signalisation, ces activateurs nécessitent indirectement l'action de la DGK-κ pour reconstituer les réserves de DAG, renforçant ainsi son activité. L'ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, peut activer les isoformes dépendantes du calcium de la DGK, y compris la DGK-κ, amplifiant ainsi son activité dans un environnement riche en calcium. De même, le céramide et la sphingosine-1-phosphate (S1P) modulent respectivement les protéines phosphatases et l'activité de la PKC, ce qui peut indirectement conduire à une augmentation de l'activité de la DGK-κ en raison de son rôle central dans le renouvellement des DAG. Des composés tels que le Bisindolylmaleimide I (BIM), en inhibant la PKC, empêchent l'épuisement excessif du DAG, maintenant ainsi un niveau de substrat propice à l'activation de la DGK-κ.
En outre, l'acide rétinoïque et le calcitriol (vitamine D3) exercent une influence sur les isoformes de la PKC, modulant ainsi indirectement l'activité de la DGK-κ par leurs effets sur les voies de signalisation intracellulaires qui s'entrecroisent avec le métabolisme des lipides. L'équilibre nuancé entre le DAG et l'acide phosphatidique (PA) est crucial pour la signalisation cellulaire, et la DGK-κ joue un rôle central dans ce processus. Le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), en tant qu'analogue de l'AMPc, peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et réguler les protéines qui interagissent avec la DGK-κ, renforçant ainsi potentiellement l'activité de la kinase par le biais de ces mécanismes de régulation. Collectivement, ces activateurs chimiques, grâce à leurs mécanismes d'action ciblés et divers, servent à potentialiser l'activité de la DGK-κ, cruciale pour le maintien de l'homéostasie cellulaire par la modulation dynamique des niveaux de DAG et d'AP.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le DiC8 est un analogue synthétique du DAG qui peut activer la PKC. En imitant le DAG et en activant la PKC, le DiC8 peut potentiellement conduire à une augmentation de l'activité de la DGK-κ, l'enzyme s'efforçant de contrebalancer les niveaux de DAG dans la cellule. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer certaines isoformes de DGK, y compris DGK-κ, qui est une kinase calcium-dépendante. Cette présence accrue de calcium peut donc indirectement augmenter l'activité de la DGK-κ. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 est un agoniste de la PKC qui, comme la PMA, entraîne l'activation de la PKC et la diminution subséquente des niveaux de DAG. Cela peut induire une augmentation compensatoire de l'activité de la DGK-κ pour reconstituer le DAG par le biais de son activité kinase. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Il a été démontré que l'acide rétinoïque, un métabolite de la vitamine A, influence l'activité de diverses isoformes de la PKC. En modifiant l'activité de la PKC, l'acide rétinoïque peut indirectement affecter l'activité de la DGK-κ en raison de son rôle dans le métabolisme des DAG. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA est un lipide éthanolamide naturel qui peut agir comme un activateur de la PKC. En favorisant l'activité de la PKC et en influençant ainsi les niveaux de DAG, l'OEA peut indirectement conduire à l'amélioration de l'activité de la DGK-κ. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
Le céramide peut activer les protéines phosphatases, qui à leur tour peuvent déphosphoryler et activer certaines isoformes de la PKC. Cela peut finalement affecter l'activité de la DGK-κ en influençant le renouvellement du DAG. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique peut être libéré des phospholipides membranaires lors de l'activation de la phospholipase A2 et peut moduler diverses isoformes de la PKC. Cette modulation peut affecter indirectement la DGK-κ en raison de son rôle dans la gestion des niveaux intracellulaires de DAG. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le S1P, un lipide bioactif, peut influencer diverses voies de signalisation, y compris celles impliquant la PKC. En modulant l'activité de la PKC, le S1P peut potentiellement affecter l'activité de la DGK-κ, car l'enzyme est impliquée dans la régulation du DAG, qui est un substrat de la PKC. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Le calcitriol, la forme active de la vitamine D3, a été impliqué dans la régulation de l'activité de la PKC dans certains contextes cellulaires. En modulant la PKC, le calcitriol peut avoir un effet indirect sur l'activité de la DGK-κ en influençant le métabolisme des DAG. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la PKA, laquelle peut à son tour phosphoryler et réguler les protéines susceptibles d'interagir avec la DGK-κ ou de la réguler, renforçant ainsi potentiellement l'activité de la DGK-κ par le biais de ces interactions. | ||||||