Inhibiteurs DcR2

Les inhibiteurs courants de DcR2 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la Caspase-8 II CAS 210344-98-2, la thalidomide CAS 50-35-1, le cycloheximide CAS 66-81-9, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Les inhibiteurs de DcR2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent le récepteur Decoy 2 (DcR2), également connu sous le nom de TRAIL-R4, qui est un membre de la superfamille des récepteurs du facteur de nécrose tumorale (TNFR). Le DcR2 est dépourvu de domaine de mort fonctionnel, ce qui le distingue des autres récepteurs de mort, et il agit comme un leurre en se liant au ligand TRAIL (TNF-related apoptosis-inducing ligand) sans déclencher l'apoptose. Ce faisant, DcR2 peut moduler les voies de mort cellulaire et influencer les réponses cellulaires aux signaux apoptotiques. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de DcR2 consiste à bloquer l'interaction entre DcR2 et TRAIL, soit en se liant directement au site de liaison du ligand de DcR2, soit en modifiant la conformation du récepteur, réduisant ainsi sa capacité à entrer en compétition avec les récepteurs de mort pour la liaison de TRAIL. En inhibant DcR2, ces composés contribuent à accroître la disponibilité de TRAIL pour la liaison aux récepteurs pro-apoptotiques, ce qui permet à la voie de signalisation apoptotique de se dérouler plus efficacement. Cela peut conduire à l'activation sélective des processus de mort cellulaire dans les cellules exprimant des récepteurs de mort fonctionnels. Les inhibiteurs de DcR2 sont des outils importants pour comprendre les mécanismes de régulation complexes qui régissent l'apoptose et la manière dont les cellules contrôlent l'équilibre entre la survie et la mort. Ces inhibiteurs sont particulièrement utiles dans la recherche explorant la dynamique de signalisation au sein de la superfamille TNFR et le rôle des récepteurs leurres dans la modulation des voies apoptotiques.