Inhibiteurs DANGER

Les inhibiteurs DANGER courants comprennent, entre autres, le 2-APB CAS 524-95-8, la Xestospongine C CAS 88903-69-9, la Thapsigargin CAS 67526-95-8, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1 et le TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5.

Les inhibiteurs chimiques de DANGER agissent par différents mécanismes pour perturber la fonction de la protéine, principalement en interférant avec les voies de signalisation du calcium essentielles à son activité. Le borate de 2 aminoéthoxydiphényle (2-APB) inhibe le récepteur de l'inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3R), ce qui entraîne une réduction de la libération de calcium par le réticulum endoplasmique, une étape critique pour la fonction de DANGER. La xestospongine C cible également l'IP3R, empêchant la libération de calcium nécessaire à DANGER pour remplir ses rôles cellulaires. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, épuise efficacement les réserves de calcium intracellulaire, inhibant indirectement la signalisation calcium-dépendante de DANGER. Le SKF-96365 perturbe l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, tandis que le TMB-8 empêche la libération de calcium intracellulaire, réduisant ainsi l'équilibre calcique nécessaire à l'activité de DANGER. Par ces actions, ces produits chimiques inhibent fonctionnellement DANGER en réduisant la capacité de la protéine à participer aux processus cellulaires médiés par le calcium.

D'autres produits chimiques agissent en bloquant des canaux ou des enzymes spécifiques qui affectent indirectement l'activité de DANGER. Le mibefradil et la nifédipine sont des inhibiteurs des canaux calciques qui limitent l'afflux de calcium, lequel est probablement nécessaire aux fonctions de signalisation de DANGER. L'U73122 inhibe la phospholipase C, réduisant la production d'IP3 et, par conséquent, l'implication de DANGER dans la signalisation calcique. Le ML-9 cible la myosine light-chain kinase, ce qui affecte la signalisation calcique en aval sur laquelle DANGER peut s'appuyer. Le BAPTA sert de chélateur du calcium, séquestrant le calcium intracellulaire libre et inhibant ainsi les voies dépendantes du calcium dans lesquelles DANGER est impliqué. La ryanodine module les récepteurs de la ryanodine et le dantrolène inhibe directement ces récepteurs, diminuant ainsi la signalisation calcique essentielle à l'activité de DANGER.