Inhibiteurs Dachsous

Les inhibiteurs de Dachsous courants comprennent, sans s'y limiter, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, XAV939 CAS 284028-89-3, Wortmannin CAS 19545-26-7 et SB 431542 CAS 301836-41-9.

Les inhibiteurs de dachsous utilisent une myriade de stratégies biochimiques pour modifier le comportement fonctionnel et la localisation de la protéine dachsous. Par exemple, le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K qui freine la voie de signalisation PI3K-Akt, régulant ainsi l'expression de dachsous au niveau transcriptionnel. La wortmannine, un autre inhibiteur de PI3K, fonctionne de manière similaire en supprimant la voie PI3K-Akt, ce qui a un impact en aval sur la transcription et la stabilisation de la protéine dachsous. D'autre part, Wnt-C59 et IWP-2 sont des inhibiteurs de la Porcupine qui stoppent la sécrétion du ligand de Wnt. Cela affecte l'interaction entre Wnt, Frizzled et dachsous, qui est cruciale pour l'établissement de la polarité cellulaire.

Les inhibiteurs de la tankyrase, comme le XAV939, fonctionnent en stabilisant l'axine. Cela perturbe la voie de signalisation Wnt/β-caténine, ce qui a un impact sur la localisation et la fonction de dachsous. Le SP600125, un inhibiteur de JNK, cible l'axe de signalisation JNK-c-Jun, modifiant la phosphorylation et la localisation ultérieure de dachsous. Les inhibiteurs du TGF-bêta tels que le SB431542 agissent en supprimant la signalisation SMAD2/3, ce qui entraîne une réduction des niveaux d'expression de dachsous. Les inhibiteurs de la caséine kinase comme CKI-7, les inhibiteurs du FGFR comme PD173074 et les inhibiteurs de la myosine II comme Blebbistatin exercent leurs effets par des voies distinctes qui, sans impliquer directement dachsous, modulent sa fonction et sa localisation indirectement par des changements dans la dynamique du cytosquelette ou les interactions protéine-protéine.