Inhibiteurs D1Ertd622e

Les inhibiteurs courants de D1Ertd622e comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, l'Abemaciclib CAS 1231929-97-7, le GSK2126458 CAS 1086062-66-9 et l'AZD8055 CAS 1009298-09-2.

Les inhibiteurs chimiques de D1Ertd622e peuvent interrompre sa fonction par divers mécanismes impliquant la régulation du cycle cellulaire et les voies de transduction du signal. Palbociclib, Ribociclib et Abemaciclib sont des inhibiteurs qui ciblent les CDK4/6, qui jouent un rôle crucial dans la progression du cycle cellulaire. En se liant à ces kinases, ils empêchent les événements de phosphorylation dont D1Ertd622e a besoin pour la division cellulaire. Il en résulte un arrêt de la progression du cycle cellulaire, inhibant directement le rôle de D1Ertd622e dans la prolifération cellulaire. De même, l'omipalisib, l'AZD8055, le Torin 1, le PF-04691502, le GDC-0941, le WYE-125132, le ZSTK474, l'Apitolisib et le NVP-BEZ235 agissent sur la voie de signalisation PI3K/mTOR, dont on sait qu'elle est fondamentale pour la croissance et la survie des cellules où le D1Ertd622e est actif.

Ces inhibiteurs, bien qu'ils varient en termes de spécificité et de cible au sein de la voie, entraînent tous un ralentissement de l'activité de la voie PI3K/mTOR. L'omipalisib et l'apitolisib, par exemple, sont des inhibiteurs doubles de PI3K/mTOR, ce qui signifie qu'ils peuvent simultanément bloquer la fonction de PI3K et de mTOR, des kinases clés dans la voie de signalisation sur laquelle le D1Ertd622e s'appuie pour la synthèse et la fonction des protéines. Ce blocage entraîne une diminution de la signalisation en aval nécessaire à D1Ertd622e pour promouvoir la croissance et la survie des cellules. L'AZD8055 et la Torin 1, en tant qu'inhibiteurs de la kinase mTOR, empêchent l'activation des effecteurs en aval qui sont essentiels au rôle de D1Ertd622e dans le métabolisme et la prolifération cellulaires. GDC-0941 et ZSTK474, en tant qu'inhibiteurs de PI3K, stoppent la voie PI3K-Akt, entraînant une réduction de l'activité de D1Ertd622e associée à la progression du cycle cellulaire. L'effet combiné de ces inhibiteurs chimiques conduit à une inhibition fonctionnelle de D1Ertd622e, le privant de la capacité de remplir son rôle dans la croissance, la prolifération et la survie des cellules.