Inhibiteurs CYP3A4
Les inhibiteurs courants du CYP3A4 comprennent, entre autres, le Metyrapone CAS 54-36-4, l'Erythromycine CAS 114-07-8, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, l'Isoniazide CAS 54-85-3 et l'Itraconazole CAS 84625-61-6.
Les inhibiteurs du CYP3A4 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés méticuleusement conçus pour moduler l'activité de l'enzyme CYP3A4. Le CYP3A4, membre clé de la famille des enzymes du cytochrome P450, joue un rôle important dans le métabolisme des médicaments, la détoxification des xénobiotiques et la biotransformation de divers composés endogènes et exogènes dans le foie et d'autres tissus. Ces inhibiteurs sont des molécules bien pensées, conçues pour interagir avec l'enzyme CYP3A4 et influencer son fonctionnement normal. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés au métabolisme des médicaments, à la transformation des xénobiotiques et aux réactions enzymatiques, sans modifier directement son site catalytique ou son implication dans les voies métaboliques.
La conception des inhibiteurs du CYP3A4 repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels de l'enzyme CYP3A4. Généralement développés à l'aide de méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par les connaissances de la biologie structurale, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à CYP3A4. Cette sélectivité permet une modulation ciblée des voies enzymatiques qui dépendent de l'activité de cette enzyme spécifique. Les inhibiteurs du CYP3A4 sont souvent des outils précieux pour comprendre les subtilités du métabolisme, de la toxicologie et de la pharmacocinétique des médicaments. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs du CYP3A4 contribuent à faire progresser notre connaissance de l'interaction complexe entre les composants cellulaires et le métabolisme des médicaments, offrant un aperçu des mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent la biotransformation de divers composés et contribuent à l'élimination des xénobiotiques dans l'organisme.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 21 to 22 of 22 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoniazid-d4 | 774596-24-6 | sc-218611 | 1 mg | $398.00 | 1 | |
L'isoniazide-d4 présente des interactions uniques avec le CYP3A4, principalement par le biais de son marquage isotopique, qui modifie sa stabilité métabolique et sa cinétique de réaction. Ce composé s'engage dans des interactions non covalentes spécifiques, renforçant son affinité de liaison et influençant la conformation de l'enzyme. La présence d'atomes de deutérium modifie la vitesse des réactions métaboliques, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique des enzymes et la spécificité des substrats. Sa signature isotopique distincte permet des études avancées sur les voies métaboliques et la régulation enzymatique. | ||||||
N-Desmethyl Diltiazem Hydrochloride | 130606-60-9 | sc-219119 sc-219119A sc-219119B sc-219119C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $410.00 $890.00 $1503.00 $2400.00 | ||
Le chlorhydrate de N-desméthyl-diltiazem interagit avec le CYP3A4 par inhibition compétitive, affectant l'efficacité catalytique de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles facilitent les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes uniques, qui peuvent moduler l'accès au substrat et la conformation de l'enzyme. Le profil cinétique du composé révèle une interaction complexe des affinités de liaison, influençant les taux de clairance métabolique. Ce comportement fournit des informations précieuses sur la dynamique enzyme-substrat et les mécanismes de régulation métabolique. | ||||||