Inhibiteurs CYP2J2

Les inhibiteurs courants du CYP2J2 comprennent, sans s'y limiter, le 17-ODYA (acide 17-octadécynoïque) CAS 34450-18-5.

Les inhibiteurs du CYP2J2 appartiennent à une classe de composés chimiques qui interagissent spécifiquement avec l'enzyme CYP2J2 du cytochrome P450, abrégée en CYP2J2, et en inhibent l'activité. Cette enzyme est l'une des nombreuses monooxygénases CYP450, un groupe d'enzymes vaste et diversifié qui joue un rôle crucial dans le métabolisme d'un large éventail de substances endogènes et exogènes. L'enzyme CYP2J2 est principalement exprimée dans le cœur humain, ainsi que dans divers autres tissus tels que le foie, le pancréas et les intestins, et est impliquée dans le métabolisme de certains acides gras en époxydes biologiquement actifs. Il est connu pour son implication dans l'époxydation de l'acide arachidonique en acides époxyeicosatriénoïques (EET), qui sont des molécules de signalisation dont on a observé qu'elles avaient diverses fonctions biologiques. L'inhibition du CYP2J2 entraîne donc une modification des niveaux de ces métabolites époxydiques dans l'organisme.

La structure chimique des inhibiteurs du CYP2J2 est variée, avec plusieurs composés identifiés qui peuvent se lier au site actif de l'enzyme, réduisant ainsi son activité catalytique. Ces inhibiteurs peuvent être classés comme sélectifs ou non sélectifs en fonction de leur spécificité vis-à-vis de l'enzyme CYP2J2, les inhibiteurs sélectifs ayant une forte affinité pour se lier à CYP2J2 plutôt qu'à d'autres enzymes CYP450. Le mécanisme d'inhibition peut être compétitif, non compétitif ou non compétitif, selon la manière dont l'inhibiteur interagit avec l'enzyme et son substrat.