Inhibiteurs CYP2C19
Les inhibiteurs courants du CYP2C19 comprennent, sans s'y limiter, le sel de sodium de (R)-Omeprazole CAS 161796-77-6, le chlorhydrate de fluoxétine CAS 56296-78-7, la fluvoxamine CAS 54739-18-3, la cimétidine CAS 51481-61-9 et le sel de sodium d'Esomeprazole-d3 CAS 119141-88-7.
Les inhibiteurs du CYP2C19, qui appartiennent à la catégorie plus large des inhibiteurs de l'enzyme du cytochrome P450, sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme du cytochrome P450 2C19. Le cytochrome P450 2C19, abrégé en CYP2C19, est une enzyme cruciale présente dans le foie, qui joue un rôle essentiel dans le métabolisme de divers médicaments et xénobiotiques.
D'un point de vue chimique, les inhibiteurs du CYP2C19 peuvent englober une gamme variée de composés, y compris de petites molécules organiques et des médicaments synthétiques. Ces inhibiteurs agissent en se liant au site actif de l'enzyme CYP2C19, interférant avec sa capacité à métaboliser les substrats. Cette interférence peut entraîner une réduction du métabolisme des médicaments, conduisant à des concentrations élevées de médicaments dans la circulation sanguine, ce qui peut nécessiter des ajustements de la posologie ou une surveillance attentive lors de l'administration simultanée de médicaments qui sont des substrats du CYP2C19.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
Le fluconazole-d4, un dérivé deutéré, présente des interactions intrigantes avec le CYP2C19, où son marquage isotopique peut modifier les taux métaboliques et l'affinité enzymatique. La présence de deutérium peut renforcer la stabilité des intermédiaires enzymatiques transitoires, influençant ainsi la dynamique globale de la réaction. En outre, sa distribution électronique unique peut affecter les interactions de liaison, modifiant potentiellement la sélectivité des voies métaboliques. Les caractéristiques de solubilité du composé ont un impact supplémentaire sur son interaction avec les membranes biologiques, façonnant son destin métabolique. | ||||||
Isoniazid-d4 | 774596-24-6 | sc-218611 | 1 mg | $398.00 | 1 | |
L'isoniazide-d4, une variante deutérée, présente un comportement particulier dans son interaction avec le CYP2C19, où l'incorporation de deutérium modifie l'efficacité catalytique de l'enzyme. Cette modification peut entraîner des changements dans la formation de métabolites réactifs, influençant la spécificité du substrat de l'enzyme. La composition isotopique unique du composé peut également affecter les schémas de liaison hydrogène, renforçant ou inhibant des voies métaboliques spécifiques. Ses propriétés physicochimiques, telles que la polarité, jouent un rôle crucial dans la modulation de sa biodisponibilité et de son interaction avec les composants cellulaires. | ||||||
(+/-)-N-3-Benzylnirvanol | 93879-40-4 | sc-207943 | 10 mg | $330.00 | ||
Le (+/-)-N-3-Benzylnirvanol présente des interactions intrigantes avec le CYP2C19, caractérisées par leur capacité à moduler la conformation et l'activité de l'enzyme. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent une dynamique de liaison unique, modifiant potentiellement l'affinité de l'enzyme pour divers substrats. Sa stéréochimie peut influencer la vitesse des réactions métaboliques, tandis que des groupes fonctionnels spécifiques peuvent s'engager dans une liaison hydrogène, ce qui a un impact sur la cinétique globale de la réaction et la stabilité métabolique. | ||||||
(R)-(−)-N-3-Benzylnirvanol | 790676-41-4 | sc-208219 | 50 mg | $367.00 | ||
Le (R)-(-)-N-3-Benzylnirvanol présente des interactions distinctes avec le CYP2C19, principalement par sa configuration chirale, ce qui peut conduire à une liaison sélective et à une modulation de l'activité enzymatique. Les régions hydrophobes du composé renforcent son affinité pour le site actif, tandis que ses groupes fonctionnels polaires peuvent participer à des interactions électrostatiques critiques. Cette interaction peut influencer de manière significative la spécificité du substrat de l'enzyme et les voies métaboliques, affectant en fin de compte la cinétique des processus de biotransformation. | ||||||
Esomeprazole-d3 Sodium Salt | 119141-88-7 unlabeled | sc-499226 | 1 mg | $430.00 | ||
Un autre inhibiteur de la pompe à protons qui peut inhiber le CYP2C19 et affecter le métabolisme d'autres médicaments. | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $58.00 $173.00 | 6 | |
Inhibiteur de la pompe à protons qui inhibe le CYP2C19, affectant le métabolisme de divers médicaments. | ||||||
Rabeprazole | 117976-89-3 | sc-204872 sc-204872A | 10 mg 25 mg | $342.00 $608.00 | 2 | |
Un autre inhibiteur de la pompe à protons qui peut inhiber le CYP2C19 et modifier le métabolisme des médicaments. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Médicament qui inhibe le CYP2C19 et peut affecter le métabolisme d'autres médicaments. | ||||||